新規注射用ペネム剤SulopenemのMethicillin-susceptiSbtlaep hylococcuasu reus (MSSA), Methicillin-resistant S. aureus (MRSA), Coagulase-negative staphylococci,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, β-streptococci, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichiacoli CS 2 (R+), Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter calcoaceticus, AmpicillinresistantHaemophilus influenzaeおよび
Bacteroides fragilisの12~80株に対するMIC
80はそれそれ0.20, 50, 3.13, ≤0.013, ≤0.013, 0.05, 12.5, ≥100, 0.10, 0.05, 0.10, 0.20, 0.39, 3.13, 0.20, 0.39, 1.56, 50, 3.13, ≥100, 1.56, 0.39μg/mlおよび0.20μg/mlであった。
Sulopenemの抗菌力はグラム陽性菌に対しFlomoxef, Cefuzonamより強く, グラム陰性菌に対し3剤中最も強かったが,
Pseudomonas aeruginosaに対してはImipenem (IPM) より劣っていた。
Sulopenemは
S. aureus, E. coli, P. vulgaris, S. marcescensのすべてのペニシリン結合タンパク (PBPs) に対してIPMより高い,
P. aeruginosaのPBPsに対してIPMと同等の親和性を示した。中でもS. aureusのPBPs-1および-3に, E. coliのPBP-2に対して親和性が強かった。
Sulopenemはすべての型のβ-Lactamaseに対して, 概して低いKi値を示すことに加え, Ia型およびIIb型β-Lactamaseに対してはIPMより強い永久不活化力を示した。またSulopenemの血清補体との協力的殺菌作用は顕著ではなかったが, マウス培養Mφには1/8MIC以上の濃度存在下で, E. col性細胞をよく食菌消化した。
ブタおよびヒトのDehydropeptidase-1による加水分解に対してはIPMより安定であった。
また, mecAを保有するMSSAS 507株を使用し, Sulopenemに対する耐性亜株 (いわゆるMRSA) の出現誘導能を検討したが, MRSAの出現 (出現率は106CFUに1CFU以下) は認めなかった。
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