巻号一覧
42 巻, 4 号
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米田 豊昭, 中村 昌三, 能島 康幸, 西尾 由美子1989 年 42 巻 4 号 p. 791-799
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリーT-3262の培養細胞に対する細胞毒性をV79細胞を用いて検討し, 以下の結果を得た。
1. T-3262の48時間処理での細胞増殖50%抑制濃度は12μg/mlであり, 類縁薬剤であるEnoxacin (ENX) の44μg/ml, Norfloxacin (NFLX) の105μg/ml, Ofloxacin (OFLX) の145μg/mlと比較すると強い増殖抑制作用を示した。
2. T-3262の40μg/ml, 48時間処理でも細胞の絶対数は増加しており, 又, トリパンブルーでの細胞の生死判定では, この条件下でも細胞は生存していた。
3. T-3262の40μg/ml, 48時間処理後の細胞は細胞質が萎縮して球状を示し, 細胞分裂像は減少した。NFLX, OFLXの400μg/ml, 48時間処理でも同様の変化が観察された。
4. T-3262の32μg/ml, 48時間処理後, 検体を除去し経過をみたところ, 細胞数は増加し, 正常な形態にもどつた。ENX120μg/ml, 48時間処理でも同様であったが, Fluorouracil, Mitomycin C処理細胞は回復しなかつた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (4226K) -
米田 豊昭, 中村 昌三, 能島 康幸, 永井 章夫, 長沢 峰子, 西尾 由美子1989 年 42 巻 4 号 p. 800-816
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリーT-3262 (50mg/kg) をラットに14日間静脈内投与し, その毒性をOfloxacin (OFLX, 50mg/kg), Mitomycin C (MMC, 0.5mg/kg) と比較した。
1. T-3262群では死亡例はなく, 発育は順調で, 異常な症状も観察されなかつた。血液学的検査, 血液化学検査, 骨髄検査, 眼科的検査結果, 剖検時肉眼所見に異常は認められなかった。尿検査で検体の析出と思われる結晶が10例中8例に出現した。心臓と精嚢重量が軽度減少し, 盲腸重量は増加した。病理組織学的検査で腎尿細管腔軽度拡張が7例中2例に認められた。
2. OFLX群では各検査項目に異常は認められなかった。尿検査での検体析出や腎の尿細管腔拡張はみられなかった。
3. MMC群では発育抑制, 白血球数減少, 骨髄の有核細胞数減少, 顆粒球/赤芽球 (MIE) 比上昇, 骨髄低形成が明らかに認められた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (5210K) -
実験腎障害ラットに対するT-3262の腎障害増強作用の検討永井 章夫, 長沢 峰子, 大山 進祐, 加賀 英俊, 鬼頭 暢子, 米田 豊昭1989 年 42 巻 4 号 p. 817-830
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー腎障害ラットに新しい合成抗菌剤T-3262を経口投与し, 腎に対する影響を検討した。腎障害モデルとして, 塩化第二水銀による腎障害とピューロマイシン-アミノヌクレオシド (PAN) による腎障害を選んだ。これらの腎障害ラットに, T-3262の1, 000mg/kgを2日間あるいは6日間連続経口投与し, 尿検査, 血液化学検査及び病理組織学的検査により腎障害の程度を比較対照の腎障害ラヅトと比較した。
塩化第二水銀による腎障害ラットには尿中の蛋白, NAG, γ-GTP, リゾチームの増加, 血清中の尿素窒素, クレァチニンの上昇がみられ, 組織学的検査では近位尿細管を中心とする高度の障害が認められた。これらの変化はT-3262投与によって増強されなかった。
PANによる腎障害ラットには尿中の蛋白, NAG, リゾチームの増加, 血清中の尿素窒素, クレアチニンの上昇, 腎糸球体と尿細管を中心とする高度の障害が認められたが, T-3262投与による腎障害増強作用はほとんど認められなかった。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (8665K) -
平井 嗣郎, 平岩 徹, 荒井 博敏, 小野 哲, 田中 啓一, 橋場 和彦, 中田 吉孝, 郷田 潔, 棚田 貴久子, 前川 睦子, 古畑 ...1989 年 42 巻 4 号 p. 831-853
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリーT-3262の一般薬理作用を検討し, 以下の成績を得た。
1. 中枢神経系に対し, T-3262は100～1,000mg/kg経口投与で作用を示さなかったが, 10～30mg/kg静脈内投与でネコの脳波に徐波化を示した。
2. 呼吸, 循環器系に対し, T-3262は無麻酔ラット及び麻酔ウサギではそれぞれ100～1,000mg/kg経口投与及び3～30mg/kg静脈内投与でほとんど作用を示さなかった。しかし, 麻酔イヌでは, T-3262は3～10mg/kg静脈内投与で用量依存的な呼吸数増加, 血圧下降, 心拍数減少及びT波増高, QRS低電位化, RR間隔延長などの心電図変化を示した。
3. ラット腎機能に対し, T-3262は300～1,000mg/kg経口投与で電解質排泄増加作用を示したが, PSP排泄には影響を与えなかった。
4. 自律神経系及び平滑筋においては, T-3262は1,000mg/kg経口投与でラット胃排出の軽度抑制及びマウス瞳孔のごくわずかな縮小を示したが, 1～30mg/kg静脈内投与で麻酔ネコ瞬膜の収縮には影響を与えなかった。T-3262は10-5～10-4g/mlで摘出胃, 回腸及び子官運動を充進させ, 摘出結腸運動を抑制した。
5. 血液においては, T-3262は100～1,000mg/kg経口投与で出血時間, 血液凝固, 血小板凝集及び血糖値に対し影響を与えなかった。
6. その他, T-3262は1,000mg/kg十二指腸内及び経口投与でそれぞれラットでの胃液分泌及び後肢足蹠のCarrageenin浮腫を軽度に抑制したが, 神経筋接合部及び胆汁分泌に対してはそれぞれ3～30mg/kg静脈内投与及び100～1,000mg/kg経口投与で作用を示さなかった。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (2680K) -
前田 豊男, 酒井 広志, 早川 大善, 林 清範, 米田 清美1989 年 42 巻 4 号 p. 854-867
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリーラット及びマウスにおける吸収, 分布及び排泄について14C-T-3262を用いて検討し, 以下の知見を得た。
1. ラットでは14C-T-3262は十二指腸のような小腸上部で吸収された。
2. ラットに14C-T-3262を経口投与した場合, 投与1時間後に最高血中濃度に達し, 以後, 緩やかに消失した。
3. 14C-T-3262をラット及びマウスに経口投与した場合の尿中排泄率は, ラットでは約35%であり, マウスでは約42%であった。又, 糞中排泄率はラットで約65%であり, マウスでは約56%であつた。
4. ラットに14C-T-3262を経口投与した時の胆汁中排泄率は約27%であり, その約半分量は小腸から再吸収された。
5. 14C-T-3262投与後の臓器及び組織内濃度は, 胃, 小腸を除く臓器及び組織の中で, 腎臓, 肝臓が最も高かつた。その他, 脾臓, 副腎, 膵臓, 肺, 心臓, 胸腺など広く全身に分布した。しかし, 脳への移行は少なかった。
6. 全身オートラジオグラフィーにより, 正常マウス及び妊娠マウスに14C-T-3262を投与した場合の分布について検討した。放射能は脳, 脊髄, 眼球以外の全身に広く分布していることが認められた。妊娠マウスにおける胎仔への移行は母体の血中濃度と同程度であつた。
7. 14C-T-3262のラット及びマウス血清蛋白に対する結合率は63～66%であつた。
8. マウスに14C-T-3262を10日間連続投与した時の尿中及び糞中排泄パターンは1回投与の場合と同様で蓄積性は認められなかつた.
9. 授乳中のラットに14C-T-3262を投与した場合, 乳汁中へは血中濃度に比較し, より高濃度に移行した。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (6521K) -
(±)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2, 4-difluorophenyl)-1, 4-dihydro-4-oxo-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid ρ-toluenesulfbnate hydrate (T-3262) の尿中代謝物の単離及び同定田井 賢, 小西 義憲, 杉本 由美子, 出町 久美子, 前田 豊男1989 年 42 巻 4 号 p. 868-875
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー(±)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2, 4-dinuorophenyl)-1, 4-dihydro-4-oxo-1, 8-naph-thyridine-3-carboxylic acid ρ-toluenesulfonate hydrate (T-3262) の代謝について検討した。
T-3262を経口投与したマゥス, ラット, ウサギ, イヌ, サルの尿から, 代謝物を単離し, 高速液体クロマトグラフィー及び質量分析によつて同定した。未変化体T-3262 baseのほかに3-Aminopyrrolidine環が代謝を受けた(±)-7-(3-Acetylamino-1-pyrrolidinyl)-1-(2, 4-dinuoro-phenyl)-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-1, 8-naphthyridine-3-carboxylicacid (T-3262A) がすべての動物で,(±)-1-(2, 4-Dinuorophenyl)-6-nuoro-7-(3-hydrOxy-1-pyrrolidinyl)-1, 4-dihydro-4-oxo-1, 8-naphthyridine-3-carboxylicadd (T-3262B) がサルで認められた。又, T-3262のグルクロン酸抱合体がマウス, イヌ, サルで, T-3262A及びT-3262Bの各グルクロン酸抱合体がサルで検出された。又, 構造未確認代謝物M-Iがマウスにだけ認められた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (911K) -
(±)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2, 4-diHuorophenyl)-1, 4-dihydro-4-oxo-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid ρ-toluenesulfonate hydrate (T-3262) の血中, 尿中, 胆汁中及び糞中代謝物の定量田井 賢, 酒井 広志, 新田 純, 早川 大善, 杉本 由美子, 林 清範, 前田 豊男1989 年 42 巻 4 号 p. 876-886
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー(±)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-nuoro-1-(2, 4-difiuorophenyl)-1, 4-dihydro4oxo-1, 8-naph-thyridine-3-carboxylic acid ρ-toluenesulfonate hydrate (T-3262) の体内動態及び代謝をT-3262及び14C-T-3262を用いて各種動物について検討した。
1. T-3262をマウス, ラット, ウサギ, イヌ及びサルに経口投与し血清中及び尿中代謝物を測定した結果, 血清中では未変化のT-3262 base以外に代謝物としてT-3262Aがラヅト, ウサギ, サルに検出され, T-3262Bがサルで検出された。尿中には大部分が未変化のT-3262 baseとして排泄されたが, 代謝物として, T-3262A, T-3262B及びこれらのグルクロン酸抱合体及び未知物質M-Iが認められ, 動物により代謝パターンは異なっていた。
2. 胆汁中及び糞中代謝物はT-3262又は14C-T-3262を投与したマウス及びラットで検討した。胆汁中代謝物の種類は尿とほぼ同様であつたが, T-3262A及びそのグルクロン酸抱合体が多く排泄され, 糞中には大部分が未変化のT-3262 baseとして排泄された。
3. T-3262の塩として用いられたρ-Toluenesulfonic acidも吸収され, 尿中に未変化のまま排泄された。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (1225K) -
EFFECTS OF ASPDXICILLIN AND PIPERACILLINTADAHIRO MATSUSHITA, SATOSHI OKUNO, ISAO MAEZAWA, SATOSHI OHSHIMA, TOU ...1989 年 42 巻 4 号 p. 887-895
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリーExperimental peritonitis was produced in mice with Escherichia coli TPRL 10760 derived from the intestinal flora of mouse and used to evaluate the chemotherapeutic effects of semisynthetic penicillins, aspoxicillin (ASPC) and piperacillin (PIPC).
The peritonitis was induced by inserting a gelatin capsule containing the bacterial cells, sterilized cecal contents and BaSO4 into the pelvic cavity of art anesthetized mouse. Infection with more than 106 colony forming units (CFU) of the bacteria/mouse resulted in an acute peritonitis associated with 100% mortality, whereas an inoculum size of 102 CFU/mouse produced a chronic peritonitis.
In the mice with acute peritonitis, administration of 100 mg/kg×5 times of ASPC reduced the mortality to 0% but administration of 100 mg/kg×5 times of PIPC did not reduce the mortality.
In the mice with chronic peritonitis, ASPC was more effective than PIPC in decreasing the number of viable bacterial cells in the peritoneal fluid. The superiority of ASPC over PIPC was attributable to its higher bactericidal activity as well as its high drug level and more persistency in the peritoneal fluid as compared to PIPC.抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (5290K) -
植手 鉄男, 松尾 清光1989 年 42 巻 4 号 p. 896-909
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー1. β-ラクタマーゼ阻止剤であるスルバクタム (SBT) のセフォペラゾン (CPZ) 抗菌力への影響をMICとディスク感受性検査法の阻止円直径から究明した。各種臨床分離菌株を用いてSBTとCPZの配合比を変え, SBTのCPZ活性への影響を吟味した。又, β-ラクタマーゼ産生菌と非産生菌について, SBTのCPZ抗菌力への影響を検討した。そしてSBTとCPZのいかなる配合比が臨床投与及びin vitroにおける抗菌力究明に適しているかの考察を行った。
2. SBTをCPZ量の1/5量加え配合した場合, 有意なMICの減少, ディスク阻止円の増大がみられた。両薬剤を1:1に配合した場合, MIC, ディスク阻止円直径から判定される抗菌力はほぼ最大となり, プラトーに達した。SBTの量を更に増加し, CPZの2～3倍量加えても抗菌力増加はほとんどみられないか, ごくわずかであった. 臨床分離菌株に対するSBT/CPZ 1:1 配合比のMIC80は106CFU/mlを用いた際, CPZのMIC80に比べ, Staphylococus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter spp.では低下した。しかし, Enterococcus faecalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp.では変化がみられなかった。
3. 各種臨床分離菌株のβ-ラクタマーゼ産生の高度な菌に対するCPZのMICは大で, ディスク阻止円直径は小であつた. β-ラクタマーゼ産生菌株に対するスルバクタムの影響は, MICの小さい菌に対する影響よりもMICの大なる菌株に対して一層大であった。
4. β-ラクタマーゼを産生しないメチシリン耐性S. aureusに対するCPZの抗菌力をSBTは増強した。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (1640K) -
阿久津 郁夫, 本島 新司, 相良 博典, 緒方 英嗣, 大塚 智博, 福田 健, 池森 亨介, 牧野 荘平1989 年 42 巻 4 号 p. 910-920
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー呼吸器感染症14例にSulbactam/Cefoperazon (SBTICPZ) を投与し, その臨床効果及び副作用について検討した。
SBT/CPZは1日4g (2分割) を点滴静注で投与し, 持続投与日数は5～13日で総量20～52gであつた。
呼吸器感染症の内訳は気道感染症7例, 肺炎7例で, 14例中11例には呼吸器系に基礎疾患があり, それらは慢性肺気腫6例, 気管支喘息2例, 気管支拡張症, びまん性汎細気管支炎, 気管支-食道瘻を伴う肺癌各1例であつた。すべての患者が呼吸器系に基礎疾患を有するか, 70歳以上という条件を満たしていた。
臨床効果は有効以上78.6%, 起炎菌のはっきりした11例中, Penicillinase産生菌18.2%, Cephalosporinase産生菌63.6%でCPZに比べSBT/CPZが有利と考えられた症例も3例にみられた。本剤による副作用及び臨床検査値の異常はみられなかつた。以上から高齢者及び呼吸器系に器質的変化のある呼吸器感染症に対しての本剤の有用性が示唆された。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (1100K) -
桑原 正雄, 佐々木 英夫, 福原 弘文, 有田 浩之, 稲水 惇, 定本 謙一郎, 木村 俊樹, 山根 公則, 繁本 美保, 川本 雅英, ...1989 年 42 巻 4 号 p. 921-929
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー呼吸器感染症に対するCeftriaxone (CTRX) 1日1回投与の有効性と安全性を検討し, 併せて喀痰中濃度を測定し, 以下の成績を得た。
1. 呼吸器感染症39例に対する本剤の臨床検討では, 著効12例, 有効23例, やや有効3例, 無効1例で, 有効率は89.7%であった。このうち, 急性気管支炎, 肺化膿症, 気管支拡張症, 慢性気管支炎及び閉塞性肺炎では100%の有効率を示した。
2. CTRX1g又は2gを各2例に30分点滴静注して血中濃度及び尿中回収率を測定した。腎機能が低下するにっれ尿中排泄率は低下する傾向を示したが, 肝機能が正常であれば血中濃度半減期の延長は軽度であった。又, 2例で喀痰中濃度を測定したところ, 1例では12時間後に1.9μg/ml, 他の1例では22時間後に0.9μg/mlと喀痰中濃度の持続性が認められた。
Ceftriaxone (CTRX) はスイスのF.Hoffmann-La Roche社が開発したCephem系抗生物質である。CTRXは抗菌スペクトルの広さ, 抗菌力の強さ, β-Lactamaseに対する安定性等の面からはいわゆる第3世代に属するが, 薬動力学からみた場合, 従来の第3世代Cephem剤とはかなり異なる特微を有している。すなわち, 血中濃度半減期T1/2 (β) は健常成人19に静注時で7～8時間と著しく長く, 又, 常用量を単回投与した際, 多くの起炎菌に対するMIC80を上回る血中濃度が24時間持続する。又, 各組織内及び体液中への移行も良く, 各科領域感染症に対して1日1回投与による治療を可能にした。今回, 著者らは呼吸器感染症に対してCTRXの1日1回投与による有効性と安全性を検討し, 併せて喀痰中濃度を測定したのでその成績につき報告する。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (852K) -
久山 純, 米沢 毅, 陰山 克, 大藪 博, 木谷 照夫, 谷口 信博, 正岡 徹, 柴田 弘俊, 安永 幸二郎, 藤竹 英樹, 堀内 篤 ...1989 年 42 巻 4 号 p. 930-937
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー血液疾患に合併した重症感染症にCeftriaxoneを投与 (主として1回2g, 1日2回) し, 70例中著効19例, 有効19例 (有効率54.3%) であった。本剤による重篤な副作用は認められず, 安全性が確認された。
Ceftriaxone (CTRX) はスイスのF, Hoffmann-La Roche社において開発された新しい注射用セフェム系抗生物質である。
本剤の特徴は幅広い抗菌スペクトルと強い抗菌活性並びにβ-ラクタマーゼ安定性を有する点, 血中半減期が長く各組織への移行性に優れている点などがあげられる。本邦におけるCTRXの基礎的並びに臨床的評価は第29回日本化学療法学会東日本支部総会の新薬シンポジウム1)で検討され, その有効性, 安全性が確認されると共に, 各科領域の感染症に対する有用性が報告されている。
白血病や悪性リンパ腫などの腫瘍性血液疾患においては, 疾患自体による易感染性に抗腫瘍剤投与による著しい骨髄抑制, 好中球減少が加わり, 敗血症などの重篤な感染症を合併することもまれではなく, 菌検出率が低く原因菌不明例と顆粒球減少の多いことがその特徴となつている。顆粒球減少時には抗生剤の効果も不十分であることが多く, 特に抗菌スペクトルが広く且つ抗菌力の優れた抗生剤の開発が望まれる。今回, 私共は各種血液疾患に合併した重症感染症に対するCTRXの臨床効果を検討したので, その成績を報告する。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (806K) -
御供 泰治, 仁田 正和, 児玉 裕幸, 小林 政英, 池田 靖, 小寺 良尚, 松下 正, 小原 寛治, 神谷 修, 白川 茂, 南 信行 ...1989 年 42 巻 4 号 p. 938-947
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー東海造血器疾患感染症研究会の9施設において, 造血器疾患に合併した重症感染症に対し, Ceftriaxone (CTRX) による治療を試み, その有用性について検討した。
86症例で評価し, 有効率は58.1%であった。そのうち単独投与が可能であった38例における有効率は73.7%であり, 1日2g以下の症例が34例(39.5%), 1日1回投与の症例が23例 (26.7%) あった。副作用は皮疹2例 (うち1例は嘔気を伴うもの), 肝機能異常3例を認めたが, 本剤との因果関係は不明であった。
以上, CTRXは血中濃度半減期が長く, 組織内移行が優れているという特徴1)が臨床面で裏付けられ, 造血器疾患に合併した重症感染症に対し有用性の高い薬剤と考えられる。
白血病を中心とする各種造血器疾患においては, 疾患自体の進行に伴う成熟好中球の減少ないしは強力な化学療法のために生ずる好中球の減少のいずれにおいても, 重篤な感染症を伴うことが多く, しばしぼ死亡の直接原因となつている。従つて基礎疾患の治療成績向上のためにも, これら重症感染症に対する対策の意義は大きいと言える。
今回我々は東海造血器疾患感染症研究会において, 造血器疾患に合併した感染症に対してロシュ社 (スイス) で開発され, これまでのセフェム系抗生物質に比べて血中濃度半減期の長いことを特徴とする新しいセフェム剤であるCeftriaxone (CTRXロセフィγreg;) を用いて治療を試み, 臨床効果及び有用性等について検討したので, その結果を報告する。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (976K) -
千村 哲朗, 中原 正城1989 年 42 巻 4 号 p. 948-952
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー非妊娠時及び妊娠時の頸管粘液の抗菌活性を被検菌株 (9種類) を用い, 寒天平板ディスク法により検討した。又, Cefmetazole (CMZ) との併用効果 (ディスク併置法) についても検討し, 以下の成績を得た。
1. 妊娠時 (妊娠9～36週) の頸管粘液 (n=6) の抗菌活性はBacillus subtilisで1例だけ認められ, 他の菌種では認められない。CMZとの併用効果はMicrococcus luteus (2例), Streptococcus prpgenes (1例) だけであった。
2. 非妊娠時の頸管粘液の抗菌活性はB.subtilisに対し8例/11例 (72.7%) に認められた。CMZとの併用効果はS.pyogenes (1例),B.subtilis (3例) に認められた。
以上の結果から, 頸管粘液の抗菌活性は今回検討した被検菌9株 (Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Bacteroides, fragtlis, S.pyogenes, B.subtilis, M.luteus, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Candida albicans)では, B.subtilisだけに認められた (9例/17例, 52.9%)。又, この抗菌活性は妊娠11週以降の症例では認められなかつた。
腟内細菌叢や精液中の細菌が精子の上行運動に伴う頸管粘液の局所的Defense mechanismは, Mechanical及びImmunologic barrierとして考えられ, 検討されてきた。しかし, 頸管粘液のAntibacterial acticityに関する報告は, 動物又は非妊娠時の頸管粘液による検討がみられるが, 確定された見解はいまだなく, その本体は不明である。
Antibacterial activityの発現因子としては, 頸管粘液中のLysozymeやImmunoglobulinとの関係で検討されてきたが, 非妊娠時のAntibacterial activityに関しても, それを認める報告と認めない報告がある。又, 妊娠時の頸管粘液の性状については, 我々の報告1)が最初であり, それ以外の報告は見当らない。
すでに前報1)で非妊娠時及び妊娠時の頸管粘液のAntibacterial activityに関する検討をLysozyme及びCefmetazole (CMZ) との関連で一部報告したが, 今回は更に例数を追加できたので, その成績を報告したい。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (1586K) -
藤井 良知, 坂田 宏, 印鑰 史衛, 藤田 晃三, 丸山 静男, 吉岡 一, 柱 新太郎, 田島 剛, 中澤 進, 佐藤 肇, 成田 章, ...1989 年 42 巻 4 号 p. 953-972
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー新しいCarbapenem系抗生物質とDehydropeptidase-I inhibitorの等量合剤, Imipenem/Cilastatin sodium (IPM/CS) の新生児, 未熟児に対する共同研究の結果を報告した。
1. 新生児・未熟児に対するIPM/CSの10mg/10mg/kgあるいは20mg/20mg/kgの点滴静注時の血中濃度には用量相関が観察され, 最高血中濃度は点滴静注終了時にあった。
2. 血中濃度下面積はIPMよりCSが大きく, 且つ, 血中濃度半減期は日齢が低いほど, 又, IPMよりCSが延長していた。
3. 尿中回収率はIPMよりもCSが, 又, 日齢の経過につれ増加していた。
4. 臨床的検討では, 一般感染症113例, 感染予防32例に投与され, その投与量は9mg/9mg/kg/日から150mgμ50/mg/kg/日に分布していた。
5. 原因菌を検出し得たA群56例では, 敗血症10例, 髄膜炎2例を含め著効33例, 有効22例, やや有効1例と有効率98.2%であった。原因菌を検出し得なかったB群57例では, 子宮内感染症の5例も含め著効22例, 有効34例,やや有効1例であり, 有効率は98.2%と優れた成績であった。又, 感染予防投与には32例に使用したが, 全例感染の発生を認めず, 当初の目的を達していた。
6.56例について検討した細菌学的効果は菌消失52例, 減少2例, 存続1例, 不明1例であり, 菌消失率は94.5%であった。
7. 副作用は下痢2例, 発疹2例等160例中7例4.4%に観察された。又, 臨床検査値異常は好酸球増多10例 (6.3%), GOT・GPT上昇及び血小板増多各4例 (2.5%) 等159例中28例 (17.6%) にみられたが, いずれも重篤なものはなく一過性のものであった。又, 異常プロトロンビン (PIVKAII) の陽性例が10例のうち1例に観察された。
以上の基礎的・臨床的検討成績から, 新生児・未熟児へのIPM/CSの勧告投与量は目齢0～3日ではIPMとして1回10～20mg/kgを1日2回,日齢4～7日では1回10～20mg/kgを1日2～3回,日齢8日以上では1回10～20mg/kgを1日2～4回で, いずれも30～60分の点滴による静脈内投与とする。
Imipenem/Cilastatin sodium (IPMICS)(Fig.1) は, 米国メルク社で開発されたThienamycinの誘導体とRenal dipeptidase阻害剤が1:1で配合された注射用抗生物質である。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (1943K) -
森鼻 健史, 金子 明寛, 富田 文貞, 諏訪 俊男, 河野 喜郎, 小林 寅哲1989 年 42 巻 4 号 p. 973-982
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー新規マクロライド系抗生物質Clarithromycin (TE-031, A-56268) はラット顎下腺におけるミクロオートラジオゲラフィーによる分布状態の検討では腺房, 導管部共に良好な14C-TE-031の集積がみられた。
健康成人男子ボランティア3名によるTE-031 300mg単回投与の血清中, 及び唾液中移行濃度は平均値でそれぞれCmax1.49μg/ml, 1.93μg/ml. Tmax2.91時間, 2.66時間, T1/2 6.31時間, 4.15時間, AUC18.58μg・hr/ml.17.70μg・hr/mlである。又, 同症例から得られた唾液中細菌叢は本剤の唾液中濃度の上昇に伴い, 総細菌数は減少したが12時問後には回復した。又, 経過中菌の耐性化はみられなかつた。
以上本剤は個体差はあるものの, 血清中を上回る唾液中移行濃度を示し, 唾液によるTherapeutic drug monitoring (TDM) も可能な薬剤と考える。又, 本剤によると思われる一過性の唾液細菌叢の減少はみられるものの早期に回復し, 単回投与では耐性菌の出現もなく短期投与では口腔正常細菌叢への影響の少ない薬剤と考える。
Clarithromycin (TE-031, A-56268) は大正製薬株式会社総合研究所でErythromycin (以下, EM) から合成された新規マクロライド系抗生物質であり, 良好な血中及び組織移行性を示すことが知られている。臨床的にも急性歯性感染症に対し, EMの1/4～1/3量である1日300～400mg投与で約80%の有効率が得られている1)。
我々は, 本剤が唾液中への移行性が良いとされていることから1), 顎下腺組織への移行性について, ラットに14C-TE-031を投与後の移行分布をミクロオートラジオグラフィーにて検討し, 又, 3名の健康男子ボランティアに対し本剤300mgを食前投与し, 経時的に血清中及び唾液中濃度を測定すると共に, 唾液中細菌叢への影響を調べた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (3607K) -
Josamycinを対照とする二重盲検試験佐々木 次郎, 森島 丘, 坂本 春生, 高井 宏, 池嶋 一兆, 椎木 一雄, 植松 正孝, 森鼻 健史, 富田 文貞, 野間 弘康, 山 ...1989 年 42 巻 4 号 p. 983-1013
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー新しいマクロライド系経口抗生物質Clarithromycin (TE-031, A-56268) 錠 (1日400mg, 2分割投与) の急性歯性感染症に対する有用性を客観的に評価するため, Josamycin (JM, 1日1,200mg, 3分割投与) を対照薬として二重盲検試験を実施した。
集積症例は302例であった。主治医による臨床効果解析対象症例は284例, 点数法による臨床効果解析対象症例は273例であつた。TE-031群の有効率は主治医判定で77.2% (105例/136例), 点数判定法で86.0% (111例/129例), JM群は69.6% (103例/148例), 80.6% (116例/144例) と有意差は認められなかつた。疾患別主治医臨床効果判定では歯周組織炎, 歯冠周囲炎ともTE-031群とJM群の間に有意差はみられなかったが, 顎炎でTE-031群83.0% (44例/53例), JM群64.7% (33例/51例) とTE-031群の有効率が有意に高かつた。
副作用はTE-031群7例 (4.8%), JM群3例 (2.0%) に, 臨床検査値異常はTE-031群, JM群とも各3例に認められたが, いずれも有意差は認められなかつた。
有用性はTE-031群73.9%, JM群70.3%が満足以上とほぼ同等の評価がなされた。
以上の結果からTE-031は急性歯性感染症に対し, JMの1/3量でほぼ同等の効果が期待できる有用な薬剤と考えられた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (2676K) -
小幡 和也, 大田 政廣, 山際 岩雄, 鷲尾 正彦1989 年 42 巻 4 号 p. 1014-1016
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー1. Cefotiam (CTM) の腹膜移行についてヘルニァ嚢を腹膜と想定し, 小児ソケイヘルニア57例に対し7群に分け検討した。
2. CTMはOne shot静注後, 血中及び腹膜組織内に速やかに移行し, 40mg/kg One shot静注, 120分後においても29.70±6.50μg/gであり, CTMの臨床分離株に対する抗菌力をMIC80でみてみるとそれを上回る濃度を示し, 優れた抗菌力を示した。
3. CTMを投与した全例において手術創の一次治癒が得られ, 術後感染を疑わせる症例は無かつた。又, 臨床症状上, 副作用を認めた例も無かつた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (382K) -
斧 康雄, 国井 乙彦1989 年 42 巻 4 号 p. 1017-1024
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー新キノロン系抗菌剤であるLomefloxacin (NY-198) の臨床分離株に対する抗菌力と胆道感染症に対する臨床的有用性について検討した。以下の結果が得られた。
1. NY-198のEscherichia coli (20株), Klebsiella pneunmoniae (20株) に対するMICはOfloxacin (OFLX) やNorfloxacin (NFLX) と同等で優れていた。Pseudomonas aeruginosa (20株) に対しては, OFLXやNFLXに比較して1段階劣つたMICを示し, Enterococcus faecalis (10株) に対しては, NFLXと同等でOFLXより軽度劣つていた。
2. 胆道感染症 (急性胆嚢炎7例, 慢性胆管炎急性増悪1例) 8例にNY-198を使用した。7例に有効の成績を得, 1例は投与日数不足で判定不能であつた。
3. 副作用は軽度の蕁麻疹が1例にみられ, 悪心を伴う心窩部痛が1例にみられた。臨床検査値異常はGOT, GPTの軽度上昇が1例に認められた。
4. 結論として, NY-198は胆道感染症の経口治療薬として有用であると考えられた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (938K) -
大森 弘之, 公文 裕巳, 鈴木 恵三, 守殿 貞夫, 荒川 創一, 石神 襄次, 田中 啓幹, 天野 正道, 藤田 幸利, 金政 泰弘, ...1989 年 42 巻 4 号 p. 1025-1050
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
ジャーナル フリー新キノロン系合成抗菌剤であるLomefloxacin (NY-198) の急性単純性膀胱炎に対する有効性, 安全性及び有用性を客観的に評価する目的で, Norfloxacin (NFLX) を対照薬として二重盲検法により比較検討した。
投与方法は両薬剤とも1回100mgを1目3回, 3日間食後に経口投与した。薬効評価はUTI薬効評価基準 (第3版) に従つて3日目に第1次判定, 次いで実薬 (NY-198又はNFLX) あるいはプラセボを4目問追加投与し, 7日目に第2次判定を行つた。更に第2次判定著効例については7日間のプラセボ投与及びそれ以降の休薬により, 14日目 (第3次) 及び21日目 (第4次) に再発の有無を検討した。
1. 総投与症例258例のうち, 第1次判定での対象例は除外・脱落症例を除く207例 (NY-198群106例, NFLX群101例), 第2次判定では176例 (第1薬と第2薬の組み合せがNY-198-NY-198群47例, NY-198-プラセボ群43例, NFLX-NFLX群44例, NFLX-プラセボ群42例の4群) であった。背景因子の分布において, 投与薬剤群間で有意な偏りは認められなかつた。
2. 小委員会の第1次判定における総合臨床効果は, NY-198群が著効率76.4%, 有効率100%, NFLX群が著効率64.4%, 有効率99.0%であり, 両群間に有意差は認められなかつた。排尿痛, 膿尿及び細菌尿に対する効果においても両群間に差は認められなかった。細菌学的効果はNY-198群で100%NFLX群で99.1%の菌消失率であり, 両群間に有意差は認められなかつた。
3. 第2次判定では, 総合臨床効果及び細菌尿に対する効果に4群間で有意差が認められた (有意確率0.044及び0,021)。すなわち, 両薬剤群間では差は認められなかつたものの, 両薬剤群を合せた7日間実薬投与群の方が4日目以降プラセボ投与群に比べ有意に優つていた。なお, 排尿痛, 膿尿に対する効果には4群間に有意差は認められなかつた。
4. 主治医判定による臨床効果では, 第1次判定での有効率はNY-198群で98.1%, NFLX群で97.0%であり, 両群間に有意差は認められなかつた。又, 第2次判定でも4群間に差は認められなかつた。
5. 再発判定は第3次判定で89例, 第4次判定で25例について検討されたが, いずれの判定においても4群間に有意差は認められなかつた。
6. 副作用はNY-198群で127例中6例 (4.7%) に, NFLX群で123例中3例 (2.4%) に, 又, 臨床検査値異常はNY-198群だけで61例中2例 (3.3%) にそれぞれ認められたが, それらの発現頻度には両群間に有意差は認められなかった。
7. 主治医による有用性の判定では, 第1次及び第2次判定とも両群間に有意差は認められなかつた。
以上の結果から, NY-198は急性単純性膀胱炎に対して有用な薬剤であると考えられた。抄録全体を表示PDF形式でダウンロード (2762K) -
前田 謙二1989 年 42 巻 4 号 p. 1051-1052
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
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大岳 望1989 年 42 巻 4 号 p. 1053-1056
発行日: 1989/04/25
公開日: 2013/05/17
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