The Japanese Journal of Antibiotics
Online ISSN : 2186-5477
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53 巻, 7 号
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  • 砂川 洵, 金澤 勝則, 納田 浩司
    2000 年 53 巻 7 号 p. 479-511
    発行日: 2000/07/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    To date, three carbapenem antibiotics have been introduced for clinical use, and they can be structurally classified into two types. One is a natural type that has the naturally-occurring carbapenem skeleton and a strongly basic (cationic) moiety in the C-2 side chain, like imipenem or panipenem. The other is a new generation carbapenem, meropenem, which has the 1β-methyl carbapenem skeleton and a less basic group in the C-2 side chain. It was reported that there were some significant differences among these two types of carbapenems concerning the antimicrobial profile, especially the antipseudomonal activity. Since Pseudomonas aeruginosa was one of the target pathogens of carbapenem antibiotics, these facts prompted us to overview the different mode of action among imipenem, panipenem and meropenem and clarify the structure-activity relationships of carbapenems with regard to the antipseudomonal activities.
    In this article, we discuss that both the chemical structure and the physicochemical properties of carbapenems greatly influence a variety of antipsedomonal actions including MIC, affinity for PBPs, outer membrane permeability, interaction with various β-lactamases and multidrug efflux systems etc., and that the cationic center in the C-2 side chain plays an important role in antipseudomonal activities. This review will be helpful in developing new types of antipseudomonal carbapenems and/or new clinical applications of carbapenem antibiotics for treating pseudomonal infection.
  • 杉田 久美子, 若宮 英司, 西村 忠史, 肘岡 澄子, 久後 優子, 小国 龍也, 吉川 賢二, 杉木 正夫, 植村 隆, 井上 伸
    2000 年 53 巻 7 号 p. 512-521
    発行日: 2000/07/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    肺炎球菌は呼吸器感染症の主要な病原菌で, 近年耐性菌の増加が指摘されている。今回, 北摂地域における肺炎球菌の現状を把握するため, 1998年1月~12月の間, 呼吸器感染症患者の呼吸器材料より分離された肺炎球菌113株の薬剤感受性ならびに血清型について検討した。その結果, 113株中PSSPは29株 (25.7%), PISPは58株 (51.3%), PRSPは26株 (23.0%) であった。経口抗菌薬ではCCL, CPDX, CFDN, EM, CLDM, MINOのMICは高値であったが, CDTRのMICが0.03~1.0μg/mlで比較的良い抗菌力を示した。次にpenicillin耐性菌81株のIPM, MEPM, VCMに対する感受性をみたが, MIC分布はそれぞれ0.015~1.0, 0.015~2.0, 0.13~0.5μg/mlで良い感受性を示した。血清型では19型が60株中18株 (30%), 6型が15株 (25%), 23型が11株 (18.3%) であった。これら3血清型菌は他血清型に比べ耐性率は高く, 19型が最も高率であった。今回, 耐性肺炎球菌は全体の74.3%であったことから, 重症感染症では早期より耐性菌を考えた化学療法が必要であり, また抗菌力の良くない経口抗菌薬も少なくないことから, 外来治療においても難治性や再発性疾患では耐性菌の関与を考えた抗菌薬選択が必要であると思われた。
  • 福山 正文, 古畑 勝則, 大仲 賢二, 原 哲郎, 砂川 慶介
    2000 年 53 巻 7 号 p. 522-531
    発行日: 2000/07/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    細菌性腸炎起因菌の中で主として抗菌薬治療の対象となるサルモネラ, 大腸菌, カンピロバクターに腸管感染症として重要な赤痢菌を加えて, ホスホマイシン及びニューキノロン系薬の試験管内抗菌力を検討した。また, 腸管感染症の炎症局所条件を試験管内で作成, 抗菌力を測定し, 通常条件下での測定値と比較した。
    通常条件でのE. coli 77株, Shigella spp. 50株, Salmonella spp. 41株に対するTFLX, NFLX, LVFXのMIC90はそれぞれ≤0.025-0.10, 0.10, 0.05μg/mlであった。
    FOMのMIC90は0.39-1.56μg/mlと高い値であった。Campylobacter spp. 49株に対してはTFLX, NFLX, LVFXのMIC90は6.25, 100, 3.13μg/mlであった。FOMのそれは50μg/mlでありNFLXより低い値であった。pH5.0, Na+, ウマ血液5%添加で嫌気条件でも, FOMのMIC値の変化は少なく, MIC90を通常条件下と比較するとその比は1-2であった。しかし, ニューキノロン系薬においては約4-50であり, 炎症を想定した条件ではMIC値の上昇が大きかった。すなわち, FOMは炎症局所においてはニューキノロン系薬と同等もしくはより優れた抗菌力を発揮するものと推測された。
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