The Japanese Journal of Antibiotics
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46 巻, 11 号
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  • I. メチシリン耐性黄色ブドウ球菌を対象とした成績
    出口 浩一, 横田 のぞみ, 古口 昌美, 鈴木 由美子, 深山 成美, 石原 理加, 小田 清次
    1993 年 46 巻 11 号 p. 939-945
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Methicillin-resistant Staphyloccus aureus (MRSA) に対するFlomoxef (FMOX)+Vancomycin (VCM), Latamoxef (LMOX)+VCM, Cefpirome (CPR)+VCM, 及びImipenem (IPM)+VCMとの抗菌併用効果に関する検討を行い, 以下の結果を得た。
    1. MRSAに対する抗菌併用効果は, FMOX+VCM, CPR+VCM, 及びIPM+VCMには増強効果が認められたが, LMOX+VCMのそれは弱かった。
    2. 上記のMRSAに対する抗菌併用効果の濃度依存性は, β-Lactamsには強く, VCMには弱かったことから, 我々が既報で示したMRSAに対するβ-Lactams+Aminoglycosides, 及びβ-Lactams+Tetracyclinesとは逆の作用だった。
    3. FMOX+VCM及びCPR+VCMの抗菌併用効果は, FMOXとCPR各々32~8μg/ml, IPM+VCMはIPM16~4μg/ml存在下において強く発現することが示唆されたことから, MRSA感染症に対する臨床におけるこれらの併用においては, β-Lactamsの投与量と投与間隔に留意すべきである。
    4. MRSAに対するin vitroにおける併用効果は, そこで用いられる実験系により得られるMIC値, FIC-indexなどに差異が生じ得ることを考察した。
  • II. グラム陰性桿菌を対象とした成績
    出口 浩一, 横田 のぞみ, 古口 昌美, 鈴木 由美子, 深山 成美, 石原 理加, 小田 清次
    1993 年 46 巻 11 号 p. 946-952
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    臨床分離Family Enterobacteriaceaeを対象にしたFlomoxef (FMOX)+Vancomycin (VCM), 同じくPseudomonas aeruginosaを対象にしたLatamoxef (LMOX)+VCM, Cefpirome (CPR)+VCM, 及びImipenem (IPM)+VCMとの抗菌併用効果に関する検討を行い, 以下の結果を得た。
    1. Family Enterobactedaceaeを対象としたFMOX+VCMの抗菌併用効果はほぼ不関の成績, すなわち両者の併用による増強と拮抗は認められなかった。
    2. P. aeruginosaに対するLMOX+VCM, 及びCPR+VCMの抗菌併用効果は, 大部分の株に併用によるMIC値がLMOXとCPR単独に比較して1管差 (2倍) 程度に上昇していたが, それらは拮抗とは考えられなかった。
    3. P. aeruginosaに対するIPM+VCMの結果には, 拮抗が示唆された。そこにおいて示唆された拮抗は, VCMの濃度に逆相関していた。すなわち, 両者の併用によるVCM 128~4μg/ml存在下におけるMIC値は, IPM単独に比較して2~4管差 (4~16倍) に上昇するのに反して, VCM 2~1μg/ml存在下においては, 両者の併用によるMIC値がIPM単独のそれに接近していた。更にこうした傾向は, 部分的であるがFamily Enterobacteriaceaeを対象としたFMOX+VCMにも認められた。
    4. MRSA単独, 及びMRSAに重なったグラム陰性桿菌感染症に対するβ-Lactams+VCMの併用療法においては, 両方のケースに共通してVCMの用法用量を, 低用量を基軸にして設定することが重要であることが示唆された。
  • 田島 剛, 近藤 康夫, 根岸 祥子, 西村 修一, 吉田 晶子, 萩原 教文, 新實 了, 江嵜 英美, 金子 衣野, 阿部 敏明
    1993 年 46 巻 11 号 p. 953-958
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    小児におけるS-1108の基礎的・臨床的検討を行った。臨床検討の対象は, 9ヵ月から10才までの11例であった。投与方法は原則として1回3mg/kg, 1日3回 (溶連菌感染の1例は1回2mg/kg, 1日2回), 食後30分経口投与を4~14日間行った。
    細菌感染症10例 (菌血症1例, 肺炎4例, 上顎洞炎1例, 百日咳1例, 猩紅熱1例, 溶連菌咽頭炎2例) に対する有効率は100%であった。1例のみ判定不能としたが, メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA) によるStaphylococcal scalded skin syndrome (SSSS) でγ-Globulinの使用とともに軽快したため, 本剤による効果とは判定し難かった。起炎菌が判明し判定可能な症例では9例中7例が著効, 有効が2例と著効率が勝っており, 全例有効以上であった。
    臨床的副作用, 検査値異常は11例全例に認められなかった。
    細菌学的効果を判定し得た10例からは, 5菌種14株が分離された。菌種別にみると, Streptococcus pneumoniae 3/5, Haemophilus influenzae 1/2, Branhamella catarrhalis 2/3, Staphylococcus aureus (MRSA) 0/1, Streptococcus pyogenes 3/3がそれぞれ消失した。S. pneumoniaeではMICの測定できた4株はすべてペニシリンG (PCG) に対するMICが0.10μg/ml以上のペニシリン低感受性肺炎球菌であることを考慮すると, 成績は良いと考えられた。
    2例についてS-1108を3mg/kg, 食後30分経口投与し, 血中濃度を測定した。S-1006の最高血中濃度は投与後1時間と4時間にあり, 各々1.03μg/mlと0.74μg/mlであった。
    以上の成績並びにS-1006の肺炎球菌とインフルエンザ菌に対する強い抗菌力から, 本剤は小児の気道感染症の初期治療に単剤で使用し得る有望な抗生物質と考えられた。ただしブドウ球菌による皮膚軟部組織感染症に対しては, やや多めの投与量を用いないと十分な効果が得られない可能性があると考えられた。
  • 目黒 英典, 森 淳夫, 藤井 良知, 寺嶋 周
    1993 年 46 巻 11 号 p. 959-966
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    小児科領域におけるS-1108の臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。59例の気道, 中耳, 皮膚および尿路感染症に1日4.6~19.3mg/kg/日, 分2~3で3~20日間投与し, 95%の有効率であった。細菌別にはStreptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae Escherichia coli感染症に対して高い有効率であったが, ペニシリン耐性Streptococcus pneumoniaeとStaphylococcus aureus感染症では効果の悪い例もみられた。
    体内動態は4mg/kgの食後投与で, T 1/2が126時間, Cmaxが3時間で1.20μg/mlであった。副作用は4.8%に軟便, 下痢を認めただけであった。以上からS-1108は小児においても安全で, 感受性菌による感染症に有用性の高い薬剤である事が示唆された。
  • 秋田 博伸, 横田 隆夫, 砂川 慶介, 岩田 敏, 佐藤 吉壮
    1993 年 46 巻 11 号 p. 967-977
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    S-1108は塩野義製薬株式会社で新しく開発されたエステル型の経口用セフェム系薬剤の基礎的, 臨床的検討を行い以下の結果を得た。
    1. 本剤2mg/kg食後投与時の体内動態の検討では Cmaxは投与後2時間, 0.69μg/ml, T 1/2は142時間, AUCは2.15μg・hr/mlであった。
    2. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaeまたβラクタマーゼ産生菌であるBranhamella catarrhalisに対する本剤のMICはCefteramと同様に優れた抗菌力を示し, 特にS. pyogenes, H.influenzaeのMICはそれぞれ0.025以下, 0.10μg/ml以下と優れた結果であった。
    3. 上気道炎12例, 下気道炎5例, 尿路感染症9例, 皮膚軟部組織炎6例, 中耳炎2例計34例ついて検討し, 全例有効以上であった。とくに著効は22例 (64.7%) であった。
    生副作用は44例について検討したが1例も認めず, 検査値異常は評価可能24例中好酸球増多が1例, GOT-GPTの一過性の上昇が1例, の2症例に認められたのみでいずれも軽度であった。また服用性も良好であった。
    以上より本剤は1回投与量2~4mgな8を1日3回食後投与すれば, 小児科領域における感染に対して有効で, 服用しやすく, 安全な薬剤であると考えられる。
  • 新納 憲司, 佐藤 肇
    1993 年 46 巻 11 号 p. 978-990
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    小児用経口抗生剤S-1108を小児に使用して次の結果が得られた。
    1. 小児の上・下気道炎, 百日咳, 猩紅熱, 伝染性膿痂疹, 尿路感染症等の32症例にS-1108を, 1日6~12mg/kg3分割投与を5~12日間行った。
    2. 臨床効果は著効17例, 有効13例, 無効2例で, 有効率は93.8%であった。
    3. 体内動態は2mg/kg, 4mg/kgそれぞれ2例ずつで検討した。2mg/kg投与後の最高血中濃度は2時間値にあり, それぞれ1.07, 0.69μg/mlで, T 1/2は1.16, 1.74時間であった。4mg/kg投与後は1例では2時間値でもう1例は3時間値にあり, 1.69, 2.31μg/mlであった。T1/2は1.05, 0.87時間であった。
    尿中回収率は, 2mg/kg投与の2例では投与後6時間で24.4, 355%, 4mg/kgのそれは341, 35.4%であった。
    4. 細菌学的効果は臨床分離株12菌種33株において検討し, 菌消失は31株, 不変2株で菌の消失率は93.9%であった。
    5. 副作用は見られなかったが, 臨床検査値異常は2例認められた。
    6. 服用性の難易性については2例に服薬拒否がみられたのみであった。
  • 豊永 義清, 石原 俊秀, 手塚 徹, 佐野 友昭, 中村 弘典
    1993 年 46 巻 11 号 p. 991-1002
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新経ロセファロスポリン系抗生物質であるS-1108について基礎的・臨床的検討を行い以下の成績を得た。
    1. 抗菌力臨床分離株 (保存株) に対する本剤の抗菌力は, 検討しなかったが, 臨床例での検出株に対する本剤のMICを106cells/ml接種時にて検討を行った。Staphylococus aureus (5株), Streptococcus pneumoniae (6株), Streptococcus pyogenes (3株), Haemophilus influenzae (8株), Branhamella catarrhalis (5株), Haemophilus parainfluenzae (2株) に対するMIC分布は, 順に, 0.78~1.56, ≤0,025~1.56,≤0.025,≤0.025~0.05,≤0.025~0.78,0.10~0.20μg/mlであった。
    2. 吸収排泄S・1108, 3mg/kg (4例), 4mg/kg (1例), 6mg/kg (1例) について, 食後投与時のS-1108の血清中, 尿中濃度推移を検討した。3mg/kg投与時では1ないし2, 4時間に057~1.82μg/mlでの濃度ピーク値を示した。
    平均値の濃度推移は, 1, 2, 3, 4, 6, 8時間それぞれ, 093, 0.95, 0.81, 0.62, 0.30, 0.10μg/mlで, 半減期は1.29時間であった。
    4. 6mg/k8は各々1例の検討であるが, 濃度ピ-クは, それぞれ2, 3時間で, 1.79, 1.27μg/mlを示していた。
    尿中回収率は8時間迄に13.0~37.2%であった。
    3. 臨床成績本剤を呼吸器感染症25例 (急性肺炎5例, 急性気管支炎11例, 咽・扁桃炎9例), 狸紅熱, 中耳炎各々2例, 尿路感染症3例の計32例に使用した結果, 有効以上の成績であったものは31例で, その有効率は96.9%であった。又, 細菌学的な菌の消失率は, 22例より32株が検出され, 経過中に菌が消失したものは27株であり, 除菌率は, 不明の1株を除き31株中27株となり, 87.1%であった。なお, 副作用。臨床検査値異常は1例のEosinoの上昇を除いてその他は認めず, 服用性にも問題は認めなかった。
  • 中村 はるひ, 岩井 直一, 宮津 光伸, 渡辺 祐美
    1993 年 46 巻 11 号 p. 1003-1016
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新しいエステル型経口セファロスポリン系抗生物質であるS-1108の小児用細粒剤について, 基礎的, 臨床的検討を行った。
    1. 小児6例 (5~8歳) における本剤投与後の血漿中濃度と尿中排泄について検討を行った。
    4mg/kgを食後30分に投与した際の平均血漿中濃度は, 2時間値の0.86±0.39μg/mlがピークで, その後1.14±0.23時間の半減期をもって漸減し, 8時間値は0.09±0.04μg/mlであった。又, 8時間までの尿中回収率については平均25.5±4.7%であった。
    2. 小児期感染症35例 (10ヵ月~11歳) に本剤を投与し, 臨床効果, 細菌学的効果, 副作用, 及び服用性について検討を行った。尚, 1回の投与量は2.0~42mg/kg, 1日の投与回数は3回, 投与日数は1/3~10日, 総投与量は0.1~2.38gであった。
    臨床効果の判定対象となった急性咽頭炎1例, 急性化膿性副鼻腔炎1例, 急性化膿性扁桃炎6例, 急性気管支炎7例, 急性肺炎15例, 急性尿路感染症1例, 計31例に対する臨床効果は, 著効19例, 有効12例で, 著効と有効を含あた有効率は100%であった。又, 原因菌と推定されたStaphylococcus aureus 4株, Streptococcus pyogenes 1株, Haemophilus influenzae 9株, Escherichia coli 1株, 計15株に対する細菌学的効果は, S. aureus 2株とH. influenzae 1株が減少であった以外は消失と判定され, 除菌率は80%であった。尚, 菌交代は, 常在細菌叢からH. influenzeへの交代が1例とE. coliからEnterococcus faecalisへの交代が1例, 計2例において認められた。副作用は, 軽度の下痢が2例に認められただけで, 他の異常は認められなかった。又, 臨床検査値異常については, GOT・GPTの軽度上昇, GPTの軽度上昇が1例ずつ認められただけであった。更に, 服用性については, 飲みにくいと訴えたものが1例認められただけで, 他の症例では問題なく服用できた。
    以上の成績より, 本剤は小児期感染症において高い有効性が期待でき, しかも安全に投与できる薬剤であると考えられた。
  • 久野 邦義, 小川 昭正, 早川 文雄, 伊藤 和江, 近藤 勝, 奥村 彰久, 夏目 淳
    1993 年 46 巻 11 号 p. 1017-1024
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新しい経口用セフェム系抗生物質であるS-1108の細粒製剤につき, 小児科領域における臨床的検討を行い, 下記の結果を得た。
    IS-1108を4mg/kg食後経口投与した時の最高血漿中濃度は, 投与後1時間で2.47μg/ml, 血漿中濃度半減期は0.81時間であった。その際の投与後4時間までの尿中排泄率は35.7%であった。
    2. S-1108を15例の小児各種感染症 (肺炎3例, 急性気管支炎3例, 猩紅熱4例, 急性扁桃炎2例, 蜂窩織炎1例, 尿路感染症2例) に投与し, 100%の有効率を得た。
    3. 副作用として1例に下痢が認ぬられた。検査値異常としては1例に好酸球増多がみられた。
  • 北村 賢司, 庵原 俊昭, 神谷 齊, 東 英一, 伊藤 正寛, 櫻井 實
    1993 年 46 巻 11 号 p. 1025-1029
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    7カ月から15歳の小児16例に1.8~6,0mg/kg×3/日を3~13日間投与し, S-1108の小児感染症に対する有効性及び安全性にっき検討した。対象疾患は呼吸器感染症11例, 尿路感染症3例, 皮膚感染症2例であった。有効率は100%, 除菌率は83.3%であった。副作用は認めず, 臨床検査値異常としてGOTの軽度上昇が1例認められた。
  • 久保田 優, 三河 春樹, 百井 亨, 細井 進, 中戸 秀和
    1993 年 46 巻 11 号 p. 1030-1034
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新しく開発されたエステル型経口セフェム系抗生物質であるS-1108の小児科領域感染症に対する有効性, 安全性および有用性を検討する目的で, 臨床的検討を行った。
    対象は15例で, 疾患は急性咽頭炎9例, 急性扁桃炎1例, 急性気管支炎2例, 慢性腎盂腎炎1例, 急性皮膚化膿症1例および伝染性膿痂疹1例である。
    本剤の投与方法は1日量3.7mg/kg~12.5mg/kgを3分割し毎食後に経口投与した。投与期間は4~9日であった。
    臨床成績は15例中著効7例, 有効6例, やや有効1例, 無効1例で有効率86.7%であった。細菌学的効果は, 判定できた4例すべて菌消失であった。
    副作用は下痢が2例に見られたが, 臨床検査値異常は1例も見られなかった。
  • 西村 忠史, 杉田 久美子, 青木 繁幸, 高木 道生
    1993 年 46 巻 11 号 p. 1035-1039
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    エステル型経口セフェム剤31108小児細菌感染症に対する臨床検討を行ない, 下記の成績を得た。
    対象は4ヵ月から6歳9カ月の小児で疾患別には化膿性扁桃炎5例, 伝染性膿痂疹3例, 尿路感染症1例の計9例である。
    S-1108投与量は, 10倍散小児用細粒で1回体重kg当り4mg (8例), 4.17mg (1例) 1日3回食後に経口投与し4~8日間治療した。
    治療効果は, 著効7例, 有効2例で全例有効以上, 100%の有効率であった。細菌学的効果は, 化膿性扁桃炎のStreptococcus pyogenes, Staphylococcus aureusとHaemophilus parainfluenzae, S. pyogenesとH. parainfluenzaeの夫々1例は菌消失, 伝染性膿痂疹のS. aureus 3例, 腎盂腎炎のEscherichia coliすべて陰性化した。
    なお, 分離された8株に対するS-1006の抗菌力は, S. aureusにはCefteram (CFTM) より1~2管優れ, S. pyogenesには同等でCefaclor (CCL) より優れ, E. coliにはCFTMより2管劣ったがCCLより優れていた。副作用に関しては臨床異常症状, 所見はみられなかったが, 異常検査値として好酸球増多1例, 血清クレアチニン (CK) 上昇を2例に認めた。
  • 1993 年 46 巻 11 号 p. 1040-1044
    発行日: 1993/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
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