The Japanese Journal of Antibiotics
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32 巻, 3 号
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  • 小枝 武美, 小滝 益三, 新里 鉄太郎
    1979 年 32 巻 3 号 p. 297-305
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fosfomycinは, Streptomyces wedmorensisおよびS. fradiaeなどの放線菌によつて産生される新規抗生物質である1~3)。
    本物質は, Fig. 1に示すようなエポキシ環をもつきわめてユニークな化学構造をもち, 細菌細胞壁合成の初期過程を阻害し, グラム陰性菌および陽性菌等に有効な広域スペクトルをもつ抗生物質で, 他剤との交叉耐性はなく, 特にグラム陰性菌感染症に卓越した効果をもつ物質である8~14)。
    本物質のカルシウム塩は経口用製剤として, またナトリウム塩は注射用製剤として開発されている。
    今回, Na塩 (Fosfomycin-Na塩, 以下FOM-Na) の肝機能におよぼす影響について検討したので, 得られた知見を報告する。
  • 川畠 尚志, 後藤 俊弘, 前山 泰典, 大井 好忠
    1979 年 32 巻 3 号 p. 306-311
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    PC-904は, 住友化学工業において, AmpicillinのAmino基に4-Hydroxy-3-carboxyl-1, 5-naphthyridineを導入して合成されたペニシリン剤で, プラム陽性球菌から緑膿菌をふくむグラム陰性桿菌にたいして抗菌力をもっといわれている (Fig. 1)。
    今回, 本剤の試験管内抗菌力, 吸収, 排泄の測定および臨床的検討をおこなつたので報告する。
  • 池田 智恵子, 立花 章男, 矢野 邦一郎
    1979 年 32 巻 3 号 p. 312-324
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Sisomicinは, 米国シェリング社とドイツ・バイエル社とで共同開発されたAminoglycoside系抗生物質であり, Micromonospora inyoensisによって産生される単一成分からなる物質である。化学構造式は, Fig. 1に示すとおり, Gentamicin C1aに類似している。Sisomicinは, 広範囲の抗菌スペクトルをもち, 各種のグラム陰性桿菌およびStaphylococcus aureusに対してGentamicinと同等またはそれ以上の殺菌的抗菌力を示すといわれている1, 2, 3)。また, 腎毒性は, Gentamicinと同等またはやや軽度2, 4), 聴器毒性は, Gentamicinよりも軽度であるといわれている2, 5)。
    今回, 我々はSisomicinのマウス, ラットおよびイヌにおける生体内動態について, Gontamicinを比較薬剤として検討したので報告する。
  • 小林 章男, 大藤 正雄, 朝比奈 信武, 鈴木 泰俊, 江原 正明, 菊地 典雄, 菅野 治重
    1979 年 32 巻 3 号 p. 325-329
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Streptomycesから新らしい抗生剤Cephamycin Cが単離された。この抗生剤は, セファロスポラン酸の7-α 位にメトキシ基をもち, 従来のセファロスポリンC系とは異なり, β-Lactamaseに対して強い抵抗性をもつている。Cephamycin Cの種々の誘導体のうち, CS-1170は, 三共株式会社によつて開発され, 前述の抗β-Lactamase性の他に, 一般毒性がきわめて弱く, 高血中濃度も得られるとされている。今回われわれは, CS-1170の試験管内における種々の細菌への抗菌力試験および臨床的治験をおこなう機会を得たので, その成績を報告する。
  • 第2報2g Piggy bag単独使用を中心に
    高本 正祇, 石橋 凡雄
    1979 年 32 巻 3 号 p. 330-334
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    前報1) において, 急性呼吸器感染症に対してCS-1170を使用し, 副作用出現のため判定不能であった1例を除く全症例に有効であり, この薬剤の呼吸器科領域における有用性がみとめられた。そこで今回は, 新らしく供与をうけたCS-1170 2) 2g Piggy bagを1日2回と, 比較的大量投与をおこない, 主として単独使用を試み, 臨床効果を検討したので報告する。
  • 中村 孝, 橋本 伊久雄, 沢田 康夫, 三上 二郎, 戸次 英一
    1979 年 32 巻 3 号 p. 335-338
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    感染性上腹部疾患, 特に胆道系疾患においては, 1960年以降, 広域スペクトルのAmpicillin (ABPC) 剤, Cephalexin (CEX) 等のセファロスポリン剤が広く用いられているが, 近年, これらの薬剤に耐性をもっグラム陰性桿菌感染症が増加してきている。しかも最近, セファロスポリン剤に対して耐性をもつβ-Lactamase (Cephalosporinase) 産生菌が増加してきていることが指摘され, 現在は有効性を保つているCephalosporin剤の多くが使用効果の低下することが予想され, 治療上大きな問題となってきた。
    CS-1170 (Cefmetazole, CMZと略す) は, 三共株式会社の技術陣によつて開発されたCephamycin系に属する合成Cephalosporin剤で, β-Lactamaseに対して強い抵抗性をもち, グラム陰性桿菌に対して従来のものより強い抗菌力をしめし, さらにIndole (+) のProteus, Serratiaにも強い抗菌力があり, 腎毒性等も低くて, Cephalothin (CET) 程度という数多くの特長を有している薬剤である。
    本剤は1976年以降, 臨床研究に入つているが, 今回我々も三共株式会社からCMZの静注用1g Vialの提供を受け, 胆嚢炎, 腹膜炎等の症例に使用して成績を得たので報告する。治験期間は, 1978年3月から6月である。
  • 大嶋 一徳, 上田 進久, 早田 敏, 鄭 則之, 薄金 真雄, 中野 陽典
    1979 年 32 巻 3 号 p. 339-341
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    三共株式会社で開発されたCS-1170は, Cephamycin系抗生物質で, 広範囲抗菌作用を示し, その構造式はCephalosporin系と類似している。
    今回我々は, 術後合併症および難治性感染症にCS-1170を用いたのでその臨床効果を中心に報告する。
  • 松岡 功, 白川 光一
    1979 年 32 巻 3 号 p. 342-345
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    CS-1170は, 三共中央研究所で開発されたセファロスポラン酸の7位にメトキシ基をもつ新らしいセファマイシン系抗生物質である (Fig.1) 。
    特長としては, β-Lactamaseに対する抵抗性が強いことが挙げられている。したがつて, グラム陽性菌はもちろん, グラム陰性菌, ことに耐性大腸菌を含むβ-Lactamase産生菌に対しても強い抗菌力を示し, さらに, 従来のセファロスポリン系およびペニシリン系抗生物質が無効なIndole (+) のProtus, Serratiaなどにも強い抗菌力をもつことなどが挙げられる1, 2, 8)。
    われわれは, 今回, グラム陰性桿菌を中心とした各種婦人科感染症に対して, CS-1170を投与し, 多少の知見をえたので, ここに報告する。
  • 竹内 隆, 奥 英敏
    1979 年 32 巻 3 号 p. 346-348
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Amoxicillin (AMPCワイドシリン‘明治’) は, 1970年Bcecham社 (英国) によつて, 新らしく開発されたSemisynthotic penicillinである。この薬剤の特徴は, 経口投与のさい, 消化管からの吸収が良好で, Ampicillin (ABPC) と向量の投与で, ABPCの約2倍の血中濃度が得られるといわれている。今回, 私どもは, 本薬剤による外科領域での臨床的検討をおこなう機会を得たので報告する。
  • 落合 洋一郎, 森満 保, 松元 一郎, 高橋 政見, 小宗 静男, 江夏 国寿
    1979 年 32 巻 3 号 p. 349-351
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    ワイドシリンは, アモキシシリンAmoxicillinとして開発された新らしい型の経口用広範囲合成ペニシリンであり, 多くのグラム陽性菌および陰性菌に対して強力な殺菌作用をもつといわれている。今回・われわれは, 耳鼻咽喉科感染症に, このワイドシリンを使用し, 臨床的効果を検討したので, 報告する。
  • 中山 栄雄, 岩淵 武介
    1979 年 32 巻 3 号 p. 352-358
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Cephalosporin系抗生物質の作用機序は, 細菌の細胞壁の合成阻害であつて, Eactericidal effectとして働き, いわゆる選択毒性も強い。一方, 蛋白代謝障害を示すBacteriostaticの抗生物質とは具なった面の副作用があるので, この種の薬剤の使用にさいしては, とくに配慮が必要である。1970年, Eristol Laboratories (U. S. A.) で開発されたSodium cefapirin (以下CEPRと略す) は, グラム陽性, 陰性の細菌に広い抗菌範囲を示し1), 選択毒性もあるので, 臨床効果が期待される抗生物質である。副作用については, 同系の抗生剤共通の腎機能障害などは少ないといわれている2)。
    このたび, 東北労災病院歯科口腔外科の入院患者にCEPRを使用し, 臨床効果および各種臨床検査の結果から, 副作用について検討したので, 報告する。
  • 平山 隆, 菊地 金男
    1979 年 32 巻 3 号 p. 359-363
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    胆道感染症は, 外科領域にとおいてもしばしば経験され, 特に閉塞性黄疸を伴なう疾患においては難治性となり, 治療に難渋するばあいが少なくない。最近, 新らしい抗生剤としてAmpicillinの誘導体Apalcillin (以下APPCと略す) が開発された。本剤は, グラム陽性菌ばかりでなく, グラム陰性菌にも有効で, Pseudomomas, Klebsiella, Proteusなどに強い抗菌力を発揮し, 肝臓への移行が良好で, 胆汁内に高濃度に排泄されるのが特長である1)。そこで, 我々は, 胆道感染症に対してAPPCの臨床効果を検討し, 併せてその血中濃度および胆汁内濃度を測定し, 2, 3の考察をおこなつてみた。
  • In vitro殺菌活性と感染治療効果
    上村 利明, 岡田 直彦, 松本 佳巳, 西田 実
    1979 年 32 巻 3 号 p. 364-368
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Amoxicilli B (AMPC) は, 化学構造がAmpicillin (ABPC) と類似し, 両薬剤の病原菌に対する抗菌作用は概して等しく, AMPCは経口投与時にABPCより優れた吸収性を示すことが報告されている1-8)。その後, 中沢4) およびROLINSON 5) らは, 両薬剤の殺菌作用をそれぞれ特定のEscherichia coliを用いて比較し, AMPCはABPCよりも優れた活性をもつことを見出した。
    われわれは既報のAMPCの殺菌活性における評価が, より多くの臨床分離株についでもみとめられるかどうかを検討し, さらにE.coliSphero Plastに対する両薬剤の作用を比較した。
    また, AMPCのin vitroにおける殺菌活性が, in vivo効果に反映するかどうかを明らかにするため, 両薬剤を非経口的に投与し, マウスの実験感染に対する治療効果を比較したので報告する。
  • 鈴木 宗司, 小松 信彦, 野村 進
    1979 年 32 巻 3 号 p. 369-374
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Schizophyllan (SPG) は, 担子菌Sohizophyllum commune (スエヒロタケ) の菌糸体を液体培地で深部培養して得られる粘性の高い多糖で, その化学構造はβ-1, 3結合を主鎖とし, β-1, 6結合の側鎖をもつ単純グルカンである。SPG-Sは, 超音波処理によつてSPGを低分子化したもので, 原SPGより粘度がはるかに低下し, 水溶性も高くなつでいる。SPGは最初, 小松ら1) によつてマウスのSarcolpa 37やSarcoma 180に対して宿主媒介抗腫瘍作用のあることが発見されたが, 著者らは, 正常マウスにおける免疫応答におよぼすSPG-Sの影響について検討してきた。体液性免疫グロブリン産生能に与える影響については, ヒツジ赤血球を抗原とするCUNNINGHAM法によつて検討し, SPG-Sが体液性免疫能を増強することを示した2)。また, 細胞性免疫応答については, 塩化ピクリルを抗原とした遅延型皮膚反応を測定し, SPG-Sが細胞性免疫能をも増強することを証明した3)。
    今回は, マウス胸腺細胞でウサギを免疫して得た抗胸腺グロブリンをマウスに投与し, SPG-Sの作用が胸腺由来リンパ球依存性であるかどうかについて, CUNNINGHAM法および塩化ピクリルによる遅延型皮膚反応を用いて検討した成績について報告する。
  • HIROSHI TAKABATAKE, RURIKO NISHINO, MASAKI SHIINA, YUJI SATOH, TORANOS ...
    1979 年 32 巻 3 号 p. 375-386
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
  • ビーグル犬における慢性毒性試験
    伊藤 公一, 半田 淳, 入江 幸夫, 江面 光, 熊谷 睦美, 入江 弥生, 鈴木 厚子, 萩原 隆夫, 山根 博行, 宮本 浩吉, 山下 ...
    1979 年 32 巻 3 号 p. 387-450
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    硫酸ペプレオマイシン (以下NK631と略す) は, 扁平上皮癌・ホジキン病等に著効を示す抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシン (以下BLMと略す) の誘導体で, マウス・エー・リッヒ固型癌その他の実験動物腫瘍に対して, BLMに比較して優れた治療係数を示し, また, マウスにおける肺の線維化がBLMにくらべて弱く, かつ組織分布性に特徴をもち, その臨床有効性が期待されている。
    今回, 雄性および雌性ビーグル犬における亜急性毒性 (30回連続筋肉内投与) に続いて, 雄性および雌性ビーグル犬に180回毎日連続筋肉内投与の慢性毒性試験をおこない, さらに5週間の休薬による回復性とその毒性の雌雄差の有無を検討し, 前回の亜急性毒性の成績と比較検討したので, 報告する。
  • 橋本 賢二, 塩田 重利, 天笠 光雄, 清水 正嗣, 佐藤 修, 伊藤 秀夫, 藤林 孝司, 曾田 忠雄
    1979 年 32 巻 3 号 p. 451-462
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Bleomycin (BLM) は, 1966年梅沢ら1, 2) によつて発見され, 市川ら3, 4) によつて臨床に導入された抗腫瘍性抗生物質で, 現在, 扁平上皮癌5) や悪性リンパ腫などの治療に有効とされている。一方, 副作用としては, 骨髄抑制は軽度であるが, 発熱, 脱毛, 皮膚・爪の変形・変色等があり, 特に重篤なものに肺線維症があげられている6) 。
    近年, 滝田ら7) は, BLM酸のカルボン酸とN-(3-アミノプロピル)-α-フェネチルアミンの1級アミノ基を脱水縮合したBLM誘導体の硫酸塩をっくり, 実験的にBLMとほぼ同等の抗腫瘍効果をもち, 肺線維化作用が軽度であると報告し, Pepleomycinと命名した。
    今回, われわれはPepleomycinを使用する機会を得たので, その臨床使用経験の概要を報告する。
  • 野辺 修明, 久保 秀徳, 吉井 恵子, 田代 正昭
    1979 年 32 巻 3 号 p. 463-469
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    ブレオマイシンBleomycin (以下BLMと略) は, 梅沢浜夫らが1962年に土壌中から分離した放線菌の1種Streptomyces verticillusが産生する水溶性塩基性ペプチド1) の抗腫瘍性抗生物質であり, 1965年に市川らが臨床試験を始め, 1967年には扁平上皮癌の特効薬であることを発表して以来, 内外の多数の研究によってBLMは, 1) 扁平上皮癌, 2) 悪性リンパ腫, 3) 脳腫瘍, 4) 睾丸の癌等に有効であることが立証されてきた2)。
    毒性は, 制癌剤としては免疫を抑制しない, 骨髄抑制をしないというた特質をもった反面, 肺線維症を生ずるなど他制癌剤と異なった特徴をもつ3)。最近, 従来のBLMとほぼ同等の抗腫瘍性をもちながら, この肺線維化作用の軽減を1つの目的として, BLMの誘導体NK 631が開発された。NK 631は, BLMが末端アミン基のうちのA2を主体とする13種のブレオマイシン群のComplexであるのに対して (Fig.1), ブレオマイシン酸のカルボン酸とN-(3-アミノプロピル)-α-フェネチルアミンの1級アミノ基を脱水縮合した単一成分である4~6)(Fig. 2)。
    当教室では今回, NK 631を用いて,皮膚悪性腫瘍を治療する機会を得たのでその効果を報告する。
  • CefatrizineおよびCephalexinの比較
    野田 起一郎, 佐々木 秀敏, 堀井 高久
    1979 年 32 巻 3 号 p. 470-476
    発行日: 1979/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Cefatrizine (以下CFTと略記) は, 米国ブリストル社で開発された経口用半合成セファロスポリン系抗生物質である。
    その構造式は, Fig.1に示すように, 7-Aminocephalosporanic acid (7ACA) の3位に1, 2, 3-Triazole-5-thiolをもち, 7位をp-Hydroxy-D-phenylglycineでアシル化したものである。
    広い抗菌スペクトラムをもち, その抗菌力はCephalexin (以下CEXと略記) との比較では, グラム陽性菌で2~4倍, グラム陰性菌で4~8倍強いといわれている1~3)。
    五島らによれば, CFTのMICは, 使用菌種のすべてにおいて, CEXより全体に値が小さく, CEXにくらべ抗菌作用が強いことが示されている。また, E.coli NIH JC-2を用いた形態変化に関する実験では, Filament形成の程度が, CFTはCEXよりも少なく, 108/mlの菌量では, CFTは0.78-12.5μg/mlでFilament形成がみられ, 25μg/mlで溶菌する。一方, CEXでは, 100μg/mlでもまだFilament形成がみとめられ, 溶菌には至つていないことなどから, in vitroでCFTがCEXにくらべ殺菌作用が強いと結論している4)。
    また, 紺野は, 抗生物質の抗菌力の評価は, 単にMICを測定しただけでは不十分であり, Filamont形成に対する薬剤の濃度幅および溶菌に至るまでの濃度などの観察を含めて検討する必要があると述べている5)。
    今回, 我々は, in vitroで示されたCFTのすぐれた抗菌力が, 臨床にどのように反映するのかを客観的にしらべるため, 子官頸癌根治術術後に細菌尿を示した患者を対象として, CFTまたはCEXを二重盲検下で投与し, 尿中細菌数を指標として経時的に追跡し, 検討をおこなつたので報告する。
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