The Japanese Journal of Antibiotics
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38 巻, 11 号
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  • Micronomicinの胆嚢組織・胆汁中移行に関する臨床的研究
    四元 文明, 加藤 博明, 谷村 弘, 中野 昌彦, 尹 光俊, 瀬戸山 元一, 向原 純雄
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3087-3096
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Micronomicin (MCR)は, 協和醗酵工業(株)が独自に発見, 開発したアミノ配糖体系抗生物質で, すでに臨床の場で広く使用されている。本剤は広い抗菌スペクトラムと強い殺菌力を有し, Pseudomonas aeruginosa, Serratia由来のアセチル化酵素Aminoglycoside 6'-acetyltransferaseにより不活化されない特徴を有し, 聴器毒性はGentamicin (GM), Tobramycin (TOB), Dibekacin (DKB), Amikacin (AMK)より弱く, 腎毒性もGM, DKBと比較して弱いことが知られている1)。
    アミノ配糖体系抗生物質の胆汁中移行はほとんど期待できないとして胆道感染症に使用することを躊躇することが多いが, MCRはヒト血漿蛋白との結合率が10.6%と低いことから, 浮腫性胆嚢炎に際しては, 十分組織内移行が期待できる。しかし, 本剤も他の多くのアミノ配糖体系抗生物質と同様に, 投与経路は現在のところ筋注だけに限られているため, 臨床使用においてかえって制約を受けることがある。従つて, これらアミノ配糖体系抗生物質の優れた抗菌活性を臨床の場で生かすためには, 静脈内投与の適用拡大も有用である。
    今回, 我々は胆嚢摘出術を施行した15例においてMCR 120mg 5回連続投与後に, 血清中, 胆嚢組織, 胆嚢胆汁中の薬剤濃度を高速液体クロマトグラフィー法 (HPLC) とBioassay法にて測定し, 単回投与時と比較し, 又, 筋注と点滴静注法の比較も併せ行い, 胆道感染症の臨床応用に必要な基礎的検討を行つた。
  • 玉井 秀亀, 鈴木 恵三
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3097-3104
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aminoglycoside系抗生物質(以下AGs)は, 本邦においては主として筋注投与で用いられてきたが, 近年, 点滴静注時の薬動力学的研究, 体液中濃度測定をもとにした安全性に関する検討が飛躍的に進歩した結果, 多くの治療分野で点滴静注投与の有用性が認められつっある。著者はすでにGentamicin (GM), Tobramycinについて点滴静注による臨床的検討を行い, 有効性及び安全性について十分評価に値する投与方法であることを報告した1, 2)。今回,AGsのうちSisomicin (SISO) を用い, 慢性複雑性尿路感染症を対象に点滴静注による治療を行い臨床効果と安全性を検討し, 併せて一部の症例で血中濃度を測定し, 薬動力学的検討を行ったので報告する。
  • 西岡 きよ, 井田 士朗, 滝島 任
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3105-3110
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    β-Lactamase産生によるAmpicillin (ABPC) 耐性Haemophilus influenzaeがアメリカにおいて臨床材料から分離されて以来10年が経過し1), 現在は日本においても耐性菌が広範囲にみられるようになっている2-4)。しかしながらこれまでの本菌の耐性率に関する報告は大学病院におけるものが主で, 一般病院の分離株についての検討は少ない。H. influenzaeは小児から高齢者までの広い年齢層にわたる感染の原因菌として各種臨床材料から分離される頻度の高い重要な菌種であり, 抗生物質感受性の現状の把握は本菌感染の治療上不可欠であると考えられる。我々は仙台地区の一般病院におけるβ-Lactamase産生H.influenzaeの分離率を知ることを主目的として菌株を収集し, 更に血清型, 生物型についても検討を行つたので報告する。
  • はさん ハサン, 奥井 寛, 田中 浩二, 野村 雅久, 清見原 正騎, 谷 成寛, 石川 武憲, 下里 常弘
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3111-3117
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    口腔領域の感染症の原因菌としては, staphylococcus及びstreptococcusなどのグラム陽性菌が主体をなしている。しかし, 近年, 耐性菌などによる難治性感染症も増加しており, 又, グラム陰性桿菌や嫌気性菌による感染症例の発現することもまれではない。起炎菌の違いや変化に伴い, 使用される抗生物質もより幅広い抗菌スペクトルを持ち, 強い抗菌力を有する種々の抗生物質の開発がなされてきた。中でもセフェム系抗生物質の開発はめざましく, 現在, 新しく開発された各種セフェム系抗生物質の臨床治験例も急増し, その評価がなされるに至っている。
    今回, 我々はセフェム系注射用抗生物質Cefmenoxime (CMX)の投与時におけるヒト口腔領域の組織内への移行濃度と血清中濃度を知る目的で検討を行い, 併せて臨床例での評価を行つたので報告する。
    使用薬剤CMXは武田薬品工業で合成・開発された新しいセフェム系の注射用抗生物質で, 本剤の化学構造的特徴としては, 3位にMethyltetrazole基, 7位側鎖にAminothiazoiyl-methoxyiminoacetyl基を有している(図1)。このため既存のセフェム系注射用抗生物質と比較して, 抗菌スペクトルが強化, 拡大され, グラム陰性菌に対する抗菌力も強く, 嫌気性菌にも有効で, 又, 細菌の産生するβ-Lactamaseに対しても強い抵抗力を有し, 分解されないことが示されている。
  • 立花 昭生, 伊藤 章, 斎藤 玲, 斎藤 厚, 佐野 文彦, 武田 元, 松宮 英視, 池本 秀雄, 武田 博明, 谷本 普一, 大島 博 ...
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3118-3144
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    呼吸器感染症に対する化学療法には, 現在広域スペクトラム及び強い抗菌力を持った抗生剤がしばしば使用されている。しかしながら, 呼吸器感染症の発生頻度は相変らず低下してはいない。むしろ, より広域で, 強力な抗生剤が汎用されることにより, 原因菌の検索が困難になり, 一方では感染症起炎菌の種類がより複雑になり, 又, 耐性菌株が次第に増加し, 化学療法に諸種の問題を投かけてきている。
    呼吸器感染症の主要起炎菌は最近では, Haemophilus infiuenzae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aerugi-nosa, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, それにBranhamellaも加えられている。
    H. infiuenzaeについてはAmpicillin (ABPC) 耐性菌が増加してきていると言われ, 更にいわゆる第3世代セフェム系薬剤にも著者らの研究でも耐性菌が散見されるようになつてきている。
    S.aureusについては第3世代セフェム系薬剤が臨床に使用されるようになつてからその検出率が著しく増加しつつあるようであり, 又, アミノ配糖体薬剤耐性株が高率に出現してきていると言われている。
    著者らは, ここ3年間にわたり全国各地の研究施設と共同で呼吸器感染症患者分離菌を収集し, 患者背景と起炎菌の関係, 起炎菌の各種抗菌・抗生剤に対する感受性推移などを, 経年的に調査してきた。今回も又, 若干の知見を得たので報告する。
  • 金子 晴生, 志村 博基, 加藤 雅子, 泉水 昇, 白井 達男, 野島 全生
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3145-3155
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    急性白血病を代表とする造血器腫瘍においては, それらの病態としての免疫不全, 止血機構の障害に加えて, 各種の抗腫瘍剤併用療法により骨髄の荒廃をきたし, 経過中での感染と出血は死因の大部分を占めている。それゆえ, これらに対する補助療法の成否が長期生存の可能性を左右すると言つても過言ではない。
    近年, 抗生物質の開発はめざましく, 造血器腫瘍の併発感染症に対して大きな成果を示しており, 特に新しく開発されたセフェム系抗生物質は優れた抗菌力と抗菌スペクトルから大きな地位を占めている1)。しかし, これら新セフェム系抗生物質の使用中に重大な出血傾向を示す報告2)が最近注目されるようになつた。この出血傾向の原因は明らかではないが, 宿主側の種々の要因の他に, NEU3)は新セフェム系抗生物質の構造に問題があるとしている。これは3位側鎖にチオメチルテトラゾール基を有するものが, アンタビュース様作用と共にビタミンKの異常消費を示し, この結果出血傾向を起すとしている。これに対し3位側鎖にアセトキシメチル基及び水素原子を持つCefotaxime (CTX, クラフォラン®)ではビタミンK欠乏は起らず出血傾向はみられないと報告している。
    今回, 出血が最も重篤となる造血器腫瘍での併発感染症例に対して新セフェム系抗生物質CTXを中心とした治療効果と共に, 凝血学的検討としてプロトロンビン時間 (PT) と活性部分トロンポプラスチン時間 (aPTT) を測定し, これら血液凝固能の変動からCTXの血液凝固能に及ぼす影響を検討したので報告する。
  • 後藤 真理子, 山越 昌成, 中村 正夫, 西田 信一, 長田 尚夫
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3156-3168
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    近年, 欧米同様本邦においても非淋菌性尿道炎 (Nongonococcal urethritis (NGU)) の患者数は, 淋菌性尿道炎 (Gonococcal urethritis (GU)) の患者数を上回り急増する傾向にある。
    NGUの原因微生物としては, Chlamydia trachomatisが主要病原体として考えられている。欧米においては, NGU患者の約50%からC. trachomatisが分離されている状況で1, 2), われわれの成績を含めて本邦においても同様の成績が報告されている3, 4)。
    今回, われわれはC. trachomatisに対して抗菌力があるとされている5, 7) Doxycycline (DOXY, Vibramycin®) をNGU患者に投与し, その有用性を検討したので報告する。
  • 斉藤 功, 小野 一徳, 横沢 光博
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3169-3178
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    非淋菌性尿道炎, 非淋菌性子宮頸管炎などのクラミジア感染症に対するDoxycycline (以下, DOXY) の臨床的有用性について検討した。
    DOXYの投与方法は1回100mg1日2回, 7日間内服, 以後1日1回100mgを更に7日間投与を原則とした。
    非淋菌性尿道炎30例中12例 (40%) からChlamydia trachomatisが分離された。クラミジア性尿道炎に対するDOXYの効果についてはFollow upできた全例 (11例) 治療後C. trachomatisは陰性化した。自・他覚的臨床症状に対する効果については11例中, 尿道分泌物が消失したもの75% (6/8例), 塗抹標本中多核白血球の改善は54.5% (6/11例) であつた。これらから総合臨床効果を行うと著効5例 (45.5%), 有効6例 (54.5%) と全例有効であつた。
    非クラミジア性尿道炎については臨床症状だけで効果判定したが, 1週間後著効6例 (33.3%), 有効6例 (33.3%), 無効6例 (33.3%) であり, 2週間後, 18例中11例がFollow upされ, 著効5例 (45.5%), 有効2例 (18.2%), 無効4例 (36.4%) で有効率は63.6%であつた。
    7例の非淋菌性子宮頸管炎については3例からC. trachomatisが分離され, このうち2例は1週間後はC. trachomatis陰性, 1例は残存したが, この例は以後来院していない。C. trachomatisの消失した2例は臨床症状の改善1例, 不変1例であつた。
    副作用については, 投与37例中2例に消化器症状を認めたが, めまい, しびれ感などを認めたものはなかつた。
  • 森 忠三, 小島 弘敬
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3179-3187
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    最近わが国でも非淋菌性尿道炎の症例数の増加が顕著である。1907年PROWAZEKとHALBERSTÄDTERとはトラコーマ患者材料を接種したオラウータンの眼瞼結膜の円柱上皮細胞中に独特の封入体 (PROWAZEK小体) を記載した。1910年LINDNERらはサルの結膜に新生児結膜炎の結膜, その母の子宮頸管, 父の尿道の材料を接種し, いずれによつても同様のPROWAZEK小体が生じることを報告した。1936年宮川らはLymphogranuloma venereum (LGV) についてPROWAZEK小体に類似した宮川小体を記載した。
    Chlamydia trachomatisは偏性細胞内寄生体で分離培養が不可能であつたこと, C. trachomatis尿道炎の臨床症状が淋菌性尿道炎と類似し, それよりはるかに軽度であつたことから,C. trachomatis生殖器感染症の臨床的検討は大幅に遅延した。第2次大戦後, 淋菌性尿道炎に対してBenzylpenicillin (PCG), Spectinomycin (SPCM) など完全な治療法が確立された後になり, 淋菌が分離されず, PCG, SPCMが有効でない非淋菌性尿道炎 (Nongonococcal urethritis, NGU) の存在が明白になつた。NGUが世界でただ1力国, 届出制になつている英国では1951年から1980年の間までにNGUの症例数は7倍となり, 淋菌性尿道炎の約2倍に達した1)。ようやく1970年代に入つて欧米諸国でC. trachomatisがNGUの最も頻度の高い起因菌であることが確認され2~5), わが国でも同様の報告がなされた6~8)。開発諸国ではすでに臨床的に問題とならなくなつたトラコーマ, LGVの起因菌が, 最多発生殖器感染症の起因菌であつたことは予想外の事実である。1983年西浦らによりわが国に導入された抗C. trachomatis種特異抗原モノクローナル抗体を用いる蛍光抗体直接法 (Chlamydia trachomatis fluorescent antibody technique, CTFA) による感染上皮のスメアからのC. trachomatisの検出法9)により, 生殖器C. trachomatis感染症の診断が容易となつた。最近1年6ヵ月間の日本赤十字社医療センターでの男子尿道炎341例の起因菌はFig. 1に示すとおり, 淋菌だけ陽性118例 (34.6%), C. trachomatisだけ陽性137例 (40.2%), 淋菌, C. trachomatisいずれも陽性28例 (8.2%), 淋菌, C. trachomatisいずれも陰性58例 (17.0%) である。欧米でC. trachomatisに対する優れた抑制効果の報告のあるDoxycycline (DOXY) のC. trachomatis尿道炎に対する治療効果の検討を行つた。
  • 仁平 寛巳, 田中 広見, 中野 博, 三田 憲明, 世古 昭三, 角井 徹, 大西 喜夫
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3188-3193
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Chlamydia trachomatis感染症14例 (Nongonorrheal urethritis9例, Cervicitis5例) に対して, Doxycycline (DOXY) 投与による臨床効果を検討した。DOXYは主に1回100mg内服, 1日2回で4~19日間連続投与, 総投与量は800~3,800mgであった。
    細菌学的検討と自覚症状, 他覚所見の消失による総合臨床効果では, 投与後の細菌検査を行い得なかつた2例を除き, 12例がすべて著効と判定され有効率は100%であつた。本剤投与による副作用は1例もみられなかつた。
  • 成田 章, 吉田 晃, 西岡 敦子, 溝口 文子, 早川 文雄, 山下 文雄, 佐藤 肇, 中村 はるひ, 三河 春樹, 山本 初実, 小橋 ...
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3195-3216
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (以下AZTと略) は, 米国スクイブ社のスクイブ医学研究所で開発され, 1981年SYKESらによつて報告されたMonobactam系の抗生物質である1, 2)。
    Monobactamは従来の二環系ペニシリン骨格あるいはセファロスポリン骨格と異なり, 単一β-Lactamの構造を持ち, 又, 細菌から産生されたという特徴を持つ。このうち最初に臨床的に使用されたMonobactamが, AZTでL-Threonineから有機合成され, グラム陽性菌に対する抗菌力は弱いが, 大腸菌や緑膿菌を始めとするグラム陰性菌に対しては, 広範囲に強い抗菌力を有する。その構造式をFig. 1に示した。
    成人領域の臨床検討はすでに終了し, 1983年日本化学療法学会東日本支部総会新薬シンポジウムにおいて, その有効性並びに安全性が証明された5, 6)。その結果本薬剤のT 1/2が比較的長い方であることを含め小児科領域における必要性を認めたので, 幼若動物を使用する必要な毒性試験, 又, 血清蛋白を介するビリルビンとの競合試験などの終了を待つて安全性確認の後, AZT小児科領域研究会 (会長藤井良知) を組織した。参加16施設及びその関連施設の共同研究として1984年4月から1985年3月までの期間小児科領域における基礎的検討並びに各種細菌感染症に対する臨床評価を行つたのでその成績について報告する。
  • 比留間 藤昭, 目黒 英典, 宗田 英幸, 白石 裕昭, 菅又 久美子, 有益 修, 藤井 良知
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3217-3229
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT, 開発時Azthreonamと綴られていた) はアメリカSquibb社で開発されたMonobactam系注射用新抗生物質で, 全化学合成品である。構造式, 化学名はFig. 1のとおりで, 分子量は435.44である。本剤はグラム陽性菌にはほとんど抗菌力はないが, グラム陰性の桿菌及び球菌には強い抗菌力を有するのが大きな特徴である。抗菌力は殺菌的であり, マウスの実験的感染においてin vivo効果はin vitro効果を上回つている1)。グラム陰性菌が産生する各種β-Lactamaseに対して極めて安定であり, 腎のDehydropeptidaseによつて代謝されない。体内では代謝を受けず腎排泄型の物質である。
    動物実験における安全性は高く, 1982年9月から成人における臨床第2相試験が開始され, その安全性と有用性がすでに報告されている1)。
    この度, 我々はAZT小児科領域研究会の一員として, 本剤の小児における臨床的検討を行う機会を得たので, その結果を報告する。
  • 秋田 博伸, 砂川 慶介, 斎藤 伸夫, 岩田 敏, 佐藤 吉壮, 石塚 祐吾
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3230-3238
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT) は1980年米国のスクイブ社で開発された新しい単環系のベーターラクタム抗生剤で, グラム陰性菌に強い抗菌力を有し, 安全性の高い薬剤と言われている。
    成人領域での検討で有用性, 安全性が確認されたことから, 小児科領域で検討することになり, 本剤を使用する機会を得たのでその体内動態, 臨床効果, 本剤の腸内細菌叢への影響, 凝固系, 血小板に及ぼす影響について検討し, その結果を報告する。
  • 成田 章, 佐藤 肇, 近岡 秀次郎, 鈴木 博之, 新納 憲司, 松本 貴美子, 神垣 昌人, 小井土 玲子, 中澤 進一, 岡 秀, 中 ...
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3239-3262
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (E-0734, SQ 26, 776以下AZTと略記)は, 米国スクイブ社で開発されたMonobactam系抗生物質であり, Pseudomonas aeruginosaを含む各種グラム陰性桿菌及び球菌に感性であり, 又, グラム陰性菌の産生するβ-ラクタマーゼ及びデヒドロペプチダーゼに対して安定である点が特徴とされている。
    本剤注射による成人各科領域における基礎的, 臨床的検討はすでに広範に行われ, 成果は第30回日本化学療法学会東日本支部総会に報告され本剤の有用性が認められている1)。
    今回, 本剤静注の小児科各種感染症に対する基礎的, 臨床的検討を行うことができたので以下今日までの概況について報告する。
  • 早川 文雄, 久野 邦義, 中島 佐智恵, 袴田 享, 中島 崇博, 宮地 幸紀
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3263-3272
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (E-0734, SQ 26,776, AZT) は米国スクイブ社で開発されたモノバクタム系 (単環β-ラクタム) の新規抗生物質である。これは従来のセフェム系, ペニシリン系と比較して特異な化学構造を持つた抗生物質で, 両系統に共通のβ-ラクタム環を有している (Fig. 1)。
    本剤は特にPseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性桿菌及び球菌に対して強い抗菌力を示すと共に, グラム陰性桿菌が産生する各種β-ラクタマーゼ及びデヒドロペプチダーゼに対して極めて安定であるという特徴を有するが, グラム陽性菌には無効であるとされている1)。
    今回, われわれは小児における本剤の吸収・排泄を含む基礎的, 臨床的検討を行つたので報告する。
  • 溝口 文子, 中村 はるひ, 片山 道弘, 柴田 元博, 岩井 直一, 種田 陽一
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3273-3284
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT) は米国スクイブ社で開発されたMonobactam (単環β-Lactam) 系抗生物質である1, 2)。
    本剤はグラム陽性菌にはみるべき抗菌力を示さないが, Pseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性の桿菌及び球菌に対しては非常に優れた抗菌力を示すと共に, グラム陰性菌が産生する各種のβ-Lactamase及びDehydropeptidaseに対しても極めて安定である1~3)。又, in vitroの抗菌力から予想される以上の治療効果が動物感染実験において認められている1, 2)。更に, 静注により投与量に比例した高い血中濃度が得られ, 体内ではほとんど代謝を受けず, 大部分は未変化体のままで主として腎を介して排泄される1, 4)。
    このような特徴を持つAZTは, P. aeruginosa, Serratia marcescensなどを含めたグラム陰性菌感染症に優れた治療効果が期待できる点だけでなく, 近年開発の著しい広領域の新Cephem剤とは異なつて, 正常細菌叢に対する影響も少ないと予想される点からも大いに期待が寄せられる。すでに行われた成人領域での検討成績では, 各種のグラム陰性菌感染症に対する高い有効性が示され, しかも安全性の面においても特に問題のない薬剤である点が確認されている1)。
    今回, 我々は小児科領域において本剤の基礎的, 臨床的検討を行つたのでその成績を報告する。
  • 吉田 晃, 三河 春樹, 大久保 秀夫, 伊藤 節子, 望月 康弘
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3285-3293
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT) は, 米国スクイブ社において開発された分子量435.44のMonobactam系 (単環β-ラクタム) 抗生物質で, Fig. 1に示すような化学構造を持つた全化学合成品である1)。
    本剤の特徴は,Pseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性の桿菌及び球菌に対して強い抗菌力を持つことであり, しかもグラム陰性菌が産生する各種β-ラクタマーゼ及びデヒドロペプチダーゼに対して極めて安定性が良いという性質を合せ持ち, グラム陰性菌による感染に対して優れた臨床効果が期待されている1)。
    本剤の基礎的検討及び成人における臨床評価については, 1983年11月の第30回日本化学療法学会東日本支部総会において発表され, その安全性と有効性とが認められている1)。この度, 私共はAZT小児科領域研究会の一員として, 本剤の小児における臨床的検討を行う機会を得たので, その結果について報告する。
  • 神谷 斉, 井戸 正流, 櫻井 實, 庵原 俊昭
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3294-3299
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (SQ 26,776, AZT) は米国スクイブ社で開発されたMonobactam (単環β-ラクタム) 系抗生物質である。本剤はPseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性桿菌及び球菌に対し強い抗菌力を示すと共に, グラム陰性菌が産生する各種β-ラクタマーゼ及びデヒドロペプチダーゼに対し極めて安定である1)。又, 本剤はグラム陽性菌に対してはほとんど抗菌力を示さない1)。今回上記のような特徴を持つAZTにつき体内動態及び臨床効果につき検討したので報告する。
  • 田吹 和雄, 高木 道生, 西村 忠史, 高島 俊夫
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3300-3306
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    近年, 種々のOpportunistic pathogenによる感染症の難治化に伴い, その打開のため抗生物質の開発はめざましいものがある。特に最近の感染症起炎菌の動向からみて, 化学療法で主に使用される薬剤はβ-Lactam系抗生物質であり中でもCephem系抗生物質の使用頻度が高い。
    今度, 米国スクイブ社で開発されたAztreonam (AZT) はMonobactam系 (単環β-Lactam) 抗生物質で, 全化学合成品であり, その化学構造式はFig. 1に示すとおりである。
    本剤は, 特にPseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性桿菌及び球菌に対し強い抗菌力を示すと共に, グラム陰性菌が産生する各種β-Lactamase, Dehydropeptidaseに対して極めて安定であるという特徴を有している。しかしグラム陽性菌には抗菌活性が極あて弱い1, 2, 4)。マウスの実験感染においてはin vitroの抗菌活性を上回る効果が認められている。又, 本剤は静注, 点滴静注, 筋注により高い血中濃度が得られ, 体内でほとんど代謝を受けずに未変化体のままで尿中に24時間までに約60~70%排泄される1, 3)。
    すでに本邦ではAZTに関する基礎的及び成人領域における臨床検討が行われ, 第30回日本化学療法学会東日本支部総会において, 本剤の評価が行われた3)。今回著者らは, そこで得られた本剤の有効性と安全性の成績に基づき, 小児におけるAZTの基礎的, 臨床的検討を行つたので, その成績について述べる。
  • 山本 初実, 白石 英幸, 大倉 完悦, 久保 桂子, 山岡 幸司, 黒木 茂一, 春田 恒和, 小林 裕
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3307-3315
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT) の成人領域における基礎的, 臨床的研究成績は, 1983年11月の第30回日本化学療法学会東日本支部総会において新薬シンポジウムとして討議され, その有効性, 安全性が認められた1)。更に幼若動物における安全性試験も終了したので, 小児科領域研究会において小児における臨床検討を行つた。我々もその一員として若干の成績を得たので報告する。
  • 西岡 敦子, 小橋 秀彰, 大原 克明, 粟飯原 良造, 岡本 喬
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3316-3322
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (SQ 26, 776, AZT) は米国スクイブ社で開発されたMonobactam系抗生剤でその構造式はFig. 1のとおりである。本剤は各種β-Lactamase及びDehydropeptidaseに対して極めて安定で, 特にPseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性の桿菌及び球菌に対し強い抗菌力を示し, 且つin vitro よりin vivoの効果が優れていると言う特徴がある1)。
    今回, 我々はAZTを小児細菌感染症に対して使用する機会を得たので, その成績について報告する。
  • 古川 正強, 岡田 隆滋
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3323-3333
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT, SQ 26, 776) は米国スクイブ社において新しく開発されたモノバクタム系β-ラクタム抗生物質である (Fig. 1)。
    本剤は広範囲のグラム陰性菌に極めて強い抗菌力を示すがグラム陽性菌には活性が弱いという特徴的な抗菌スペクトラムを有する1, 2)。
    今回, 我々は本剤を臨床的に使用する機会を得たのでその成績を報告する。
  • 松田 博, 貴田 嘉一, 新野 正治, 村瀬 光春
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3334-3342
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (以下AZT) はL-Threonineから全化学合成されたβ-ラクタム単環を有するモノバクタムで,図1に示す構造式を有する。本剤はグラム陰性菌であるPseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Serratia等に対して強い抗菌力を示し, β-ラクタマーゼに対しても安定とされている1, 2)。
  • 増田 昌英, 宮尾 益英, 細田 禎三
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3343-3348
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonamは米国スクイブ社で開発された新しい単環系β-ラクタム抗生物質注射剤であり, グラム陰性菌であるPseudomonas aeruginosa, Esherichia coli, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Serratia等に対し強い抗菌力を示し, 且つin vitroよりin vivoの効果に優れ, 各種β-ラクタマーゼ, ジヒドロペプチダーゼに対し極めて安定であることが特徴である1~4)(Fig. 1)。
    今回われわれは本剤を小児に対して使用する機会を得, 若干の基礎的, 臨床的検討を行つたのでその結果を報告する。
  • 浜田 文彦, 小倉 英郎, 喜多村 勇, 松本 健治, 荒木 久美子, 倉光 誠, 藤枝 幹也, 倉繁 隆信, 小倉 由紀子
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3349-3357
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam (AZT) は1980年,米国スクイブ社で開発された新規単環系β-ラクタム抗生物質である (図1)。Escherichia coli, Neisseria sp., Haemophilus sp.に最も強い抗菌力を示し, Pseudomonas aeruginosa, Entero-bacter sp., Serratia marcescensにも強い抗菌力を持つが, グラム陽性菌及び嫌気性菌に対する抗菌力は弱い。又, 各種β-ラクタマーゼ, デヒドロペプチダーゼに対して極めて安定である。
    本剤について, 成人領域での臨床的検討はすでに行われ, 安全且つ有効であることが確認されている1)。今回, 我々は比較的難治と思われる小児感染症に対する本剤の臨床的検討を行つたので報告する。
  • 川上 晃, 田中 地平, 加藤 栄司, 山下 文雄, 松尾 宏, 荒木 久昭, 梶山 純子, 久保田 薫, 富永 薫, 織田 慶子, 永山 ...
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3358-3377
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam(SQ26, 776, AZT)は米国スクイブ社で開発されたMonobactam系抗生物質の注射剤であり, 化学名は(-)-2-[(Z)-[[1-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[((25,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)aminol-2-oxo-ethylidene]aminoloxy]-2-methylpropionic acid, その構造式はFig.1に示したとおりで, Pseudomonas aeruginosaを含む種々のグラム陰性の桿菌と球菌に対し強い抗菌力を有し1~3), β-LactamaseやDehydropetidaseに対して極めて安定であるという特徴がある3~5)(Fig.1)。本剤はすでに1983年の第30回日本化学療法学会東日本支部総会における新薬シンポジウムで, 基礎的検討及び成人での臨床評価が発表されている3)が小児での成績はないことから私たちは小児に対してもAZTの有用性を論ずる目的で, 小児に投与し, その血清中濃度, 尿中濃度, 尿中回収率の測定を行うと共に種々の細菌感染に本剤を投与し, 臨床効果, 細菌学的効果及び副作用について検討したので, その成績を報告する。
  • 山本 初実, 大倉 完悦, 黒木 茂一, 春田 恒和, 小林 裕
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3378-3386
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreollam(AZT)は各種β-Lactamaseに極めて安定であり1~3), グラム陰性球菌及び桿菌に対して強い抗菌力を持つ反面, グラム陽性菌及び嫌気性菌にはほとんど作用しないという特徴を持つている4~6)。家兎を使つた我々の実験では髄液中への移行効率は中程度で, 半減期は長い方に属するという成績が得られたことから,髄膜炎に奏効する可能性があるつ。しかし, 髄膜炎に有用であつてもグラム陽性菌には効かないので, 単独では起炎菌判明後の第2次選択剤ということになろう。従つて起炎菌判明前の選択剤として用いようとすれば, グラム陽性菌全体に対する弱点を補う必要上, Ampicillin(ABPC)等と併用せざるを得ない。しかし, 我々が家兎を用いて実験的にCefotaxime(CTX)又はLatamoxef(LMOX)とABPCとの同時投与時の髄液中移行を各単独投与時と比較した成績では, CTXとABPCの同時投与では両剤とも単独投与時との間に明らかな差が認められなかつた8)のに対して, LMOXとABPCとの同時投与ではABPCの髄液中濃度が単独投与時より低下した9)ので, AZTとABPCの同時投与についても同様の実験を行つた。
  • 川上 晃, 山下 文雄, 富永 薫, 田中 耕一, 石本 耕治, 荒巻 雅史, 冨田 尚文, 久田 直樹, 本廣 孝, 藤本 保, 古賀 達 ...
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3387-3413
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam(SQ26, 776, AZT)は米国スクイブ社で開発されたMonobactam系の注射用抗生物質であり, その化学名は(-)-2-[(Z)-[[1-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[((2S,3S)-2-methyl4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methlpropionic acidでFig.1に示した構造式を持ち, Pseudomonas aeruginosaを含むグラム陰性の桿菌及び球菌に対し強い抗菌力を示す1~3)と共に, 各種β-ラクタマーゼやデヒドロペプチダーゼに対して極めて安定であるという特徴を有している3~5)。本剤はすでに1983年の第30回日本化学療法学会東日本支部総会において新薬シンポジウムにとりあげられ,その基礎的検討及び成人での臨床評価が論じられたが3), ヒトに投与した場合の糞便内細菌叢に対する影響を検索した成績はない。
    そこで成人にAZTを投与し,糞便内細菌叢の変動を観察, 本剤の糞便中濃度を測定, 分離株のAZT, Cefmetazole(CMZ), Latamoxef(LMOX), Cefoperazone(CPZ), Ceftazidirne(CAZ)に対する薬剤感受性試験を実施すると共に副作用を検討したので, その成績を報告する。
  • 田中 温子, 渡辺 篤, 野村 史郎, 梅田 博道, 天野 博史, 橋上 裕, 下方 薫, 中西 和夫, 西脇 敬祐, 藤井 晧, 野田 正 ...
    1985 年 38 巻 11 号 p. 3415-3433
    発行日: 1985/11/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Aztreonam(E-0734, AZT)は米国E. R. Squibb & Sons Inc. の研究所によつて創製された最初の全合成抗生物質である。
    この抗生物質は, 従来のペニシリン系, セフェム系の薬剤とは異なり, 新しいグループであるモノバクタム系(Fig.1)に属する抗生物質である。モノバクタム系は, β-ラクタム単環だけを基本構造としており, AZTは, 米国ニュージャージー州の土壌中から採取されたChromobacterium violaceumが産生するモノバクタムを化学修飾して得られ, 後に全化学合成に成功したものである1)(Fig.2)。
    AZTは好気性グラム陰性菌に強い抗菌力を示すが, グラム陽性菌及び嫌気性菌にはほとんど抗菌力を示さない。又, β-Lactamaseに極めて安定であり, 他剤耐性菌に対しても抗菌力が期待されると共に, 耐性誘導能もほとんど認められない2, 3))。
    AZTについては, 欧米をはじめ, 諸外国において臨床試験が実施されているが,本邦においては, 1982年から臨床試験が開始され, 第30回日本化学療法学会東日本支部総会(1983年11月東京)の新薬シンポジウムにおいて検討され, 高い評価が得られた4)。
    我々はこの成績をふまえ, 昭和59年2月から6月まで臨床研究を実施したのでその成績を報告する。
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