The Japanese Journal of Antibiotics
Online ISSN : 2186-5477
Print ISSN : 0368-2781
ISSN-L : 0368-2781
29 巻, 5 号
選択された号の論文の12件中1~12を表示しています
  • 急性毒性および降圧作用
    松崎 明紀, 中村 浩一, 阿久津 貞夫, 小野寺 邦介, 関野 実, 吉田 昭雄
    1976 年 29 巻 5 号 p. 439-455
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acid (5-Butyl picolinic acid) は, 1934年に藪田貞治郎等1) によつて弱い抗菌活性をもった抗生物質として最初に報告されている。1960年には, BOSSI2) によつてPolyphenol oxidaseの阻害作用が見出され, その後UMEZAWA等によつてDopamine β-hydroxylase (DBH) の阻害作用, そして降圧作用が見出された3, 4, 5)。
    今回著者等は, Fusaric acidおよびそのCa塩Calcium fusarate (以下FAおよびFA-Caと略す) について急性毒性および降圧効果を各種動物で検討し, 著明な降圧作用がみとめられた。また, Fusaric acidよりもCa塩のほうが胃腸障害ははるかに少いことがみとめられた。なお, 本実験は, 1968年9月から12月にかけておこなわれたが, その後さらに補足をおこなったので, その結果をまとめて報告する。
  • ラットにおける14C-Fusaric Acidの吸収・排泄および生体内分布
    松崎 明紀, 松本 浩良, 落合 謙介, 田代 義禮, 日野 美佐, 鈴木 規予子, 関野 実
    1976 年 29 巻 5 号 p. 456-466
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acid (Fusarinic acid, 5-Butylpicolinic acid) は, 1934年に藪田貞治郎1) 等によつて最初に弱い抗菌活性をもつ抗生物質として報告されている。1960年には,BOSSI2) によつてPolyphenol oxidaseの阻害作用が見出され, これがFusaric acidの抗植物毒作用の機構と考えられた。その後, UMEZAWA等によつて菌培養液からの生理活性物質探索の中からDopamine β-hydroxylase (DBH) 阻害作用, 降圧作用が見出された3, 4, 5)。
    Fusaric acidの代謝については, TAKBMOTO等による報告6, 7) があり, またUMEZAWAによつて, Fusaric acidについて総説されている8)。
    今回, 著者等は, 14Cで標識したFusaric acidを用いてラットにおける吸収・排泄および生体内分布に関する実験をおこなつたので, その結果を報告する。
  • ラットにおける亜急性毒性
    松崎 明紀, 中村 浩一, 阿久津 貞夫, 関野 実, 浅野 昌子
    1976 年 29 巻 5 号 p. 467-477
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acidは, 微生物の産生する抗生物質として1934年に藪田等1) によつて発表されている。その後, 日高, 永津, 梅沢等2, 3) によつて, Dopamine β-hydroxylaseの阻害作用が発見され, その関連誘導体とともにその酵素阻害および血圧降下作用に関する研究がなされている4)。Fusaricacidの一般薬理作用7, 8) については, すでに報告した。著者等は, ラットを用いてFusaric acid-Ca (以下FA-Caと略す) について30日間にわたる経口投与をおこない, その毒性について検討し, 成績を得たので報告する。
  • ラットにおける慢性毒性
    松崎 明紀, 関野 実, 福島 三枝子, 吉田 昭雄, 浅野 昌子, 土田 稔, 奥山 大輔
    1976 年 29 巻 5 号 p. 478-490
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acid 1) は, Dopamine β-hydroxylaseの阻害作用が日高, 永津, 梅沢等2, 3) によつて再発見され, その降圧作用に関する研究4) から, 臨床的には降圧剤としての有用性が期待されているものである。Fusaric acidおよびそのCa塩の急性毒性, 一般薬理作用5, 6, 7) 吸収排泄7, 10) および代謝8, 9) については, すでに報告した。著者等は, Fusaric acidのCa塩 (以下FA-Caと略す) についてラットに対する6カ月間にわたる経口投与をおこない, その毒性について検討したので, その成績を報告する。なお本実験は, 1967年7月18日~1970年1月19日の間におこなわれたものである。
  • 犬における亜急性毒性
    松崎 明紀, 吉田 昭雄, 土田 稔, 関野 実, 浅野 昌子, 阿久津 貞夫, 中村 浩一, 小野寺 邦介
    1976 年 29 巻 5 号 p. 491-517
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acid-Caについて急性毒性および一般薬理作用8, 9), ラットにおける亜急性毒性10), 慢性毒性11) については, すでに報告した。ここでは, Beagle犬を用いてFusaric acid-Ca (以下FA-Caと略す) の30日間にわたる経口投与をおこない, その毒性について検討したので, その成績を報告する。
  • 犬における慢性毒性
    松崎 明紀, 吉田 昭雄, 阿久津 貞夫, 土田 稔, 奥山 大輔, 関野 実, 浅野 昌子
    1976 年 29 巻 5 号 p. 518-542
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acidおよびそのCa塩に関する急性毒性8) および一般薬理作用9, 10), ラットにおける亜急性・慢性毒性11, 12), 犬における亜急性毒性13) については, すでに報告した。ここでは, Fusaric acidのCa塩について (以下FA-Caと略す) 犬を用いて6カ月間にわたる経口投与をおこない, その毒性について検討したので, その成績について報告する。なお, 本実験は, 1969年8月~1970年2月の間におこなわれたものである。
  • マウス・ラットの胎仔に及ぼす影響
    松崎 明紀, 阿久津 貞夫, 向川 秀生, 島村 達夫
    1976 年 29 巻 5 号 p. 543-551
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Fusaric acidは, 1934年に藪田等1) によつて微生物の生産する抗菌性物質として発表され梅, その後, 日高, 永津, 沢2, 3) 等によつてDopamine β-hydroxylaseの阻割作用が見出され, その酵素阻割機構および降圧作用に関する研究がなされてきた。著者等は, FusaricacidのCa塩 (以下FA-Caと略す) について, 医薬品の安全性の見地からDDB4系マウスおよびWistar系ラットを用い, 妊娠時経口投与による胎仔に及ぼす影響について検討したので, その成績を報告する。
  • 山下 喬, 西山 雅雄, 螺良 英郎
    1976 年 29 巻 5 号 p. 552-558
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    薬物療法で医薬品がどのような剤形で投与されるかの薬物のBioavailability (生物学的利用率) の問題は, 化学療法の効果にも関係することが予測される。
    OE-7 (ステアリン酸エリスロマイシンカプセル) は, ステアリン酸エリスロマイシンを穎粒とし, この穎粒に腸溶性皮膜を施し, それを硬カプセルに充填した新製剤で, 安定したBioavailabilityのあるものとして開発された。
    著者ら1) は, 第1報に, OE-7を成人健康者に内服させたところ, 対照薬剤 (D社のステアリン酸エリスロマィシンカプセル) にくらべ, 個体差の少ない血中濃度が得られ, しかも平均血中濃度は高く, 有効濃度の持続期間もすぐれていることを明らかにした。
    今回は, 胃内滞留時間が長いといわれている胃下垂2) を対象として, OE-7の血中濃度および尿中排泄を検討し, さらにOE-7の臨床応用に関し検討した。
  • I. IN VITRO EFFECT
    JUNSUKE TONE, KAZUO NIKI, HIROSHI MAEDA, IZUMI IHARA, MASAYA KAWAKAMI, ...
    1976 年 29 巻 5 号 p. 559-570
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Growth inhibitory effect of combined treatment of tetracycline (TC) and oleandomycin (OM), at a ratio of 2:1, on certain species of pathoge nic bacteria including drug-resistant ones was examined. By the crossed paper strip method, synergistic effects were demonstrated against 9 of the 16 strains of Staphylococcus aureus, and all of the 5 strains of Escherichia coli studied. Antagonism was observed with none of these strains and with 2 strains of Streptococcus pyogenes and 2 strains of Streptococcus pneumoniae tested in the present experiments. The MICs determined by the agar dilution method, also gave similar results, although synergism was not conclusively demonstrated by this method. With representative strains of S. aureus, synergism was evidenced by quantitative measurement of growth inhibition. In some strains, 1.0μg of one drug perml of medium inhibited the induction of resistance to the second drug. Such a small dose of one drug also inhibited the development of a mutant resistant to the second drug. These inhibitory actions were thought to be one of the important factors causing the synergistic effect of TC and OM on drug resistant bacteria.
  • II. IN VIVO EFFECT
    JUNSUKE TONE, SHIZUO SHIOJI, TOSHIHIKO KONDO, MASAYA KAWAKAMI, SUSUMU ...
    1976 年 29 巻 5 号 p. 571-579
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    The combination effect of tetracycline (TC) and oleandomycin (OM) on acute infection of mice with four strains of Staphylococcus aureus including TC or OM resistant ones was examined by the quantitative determination of protective potencies of single and combined drugs. The grade of synergism was expressed by the synergistic ratio (SR), a ratio of experimentally determined potency of the combined drug over a hypothetical potency in which additive effect of the both drugs is assumed. With 3 out of the 4 strains of S. aureus synergism between TC and OM or triacetyloleandomycin (TAO) was demonstrated by the determination of the 50% effective dose and by statistical examination of the SR. The grade of synergistic protection by these drugs varied with the strains infected and it did not depend upon the sensitivity to antibiotics or grade of synergism in vitro. There was no synergistic enhancement of acute toxic action in the combined administration of TC and OM to mice.
  • 宮村 定男, 落合 宏, 寺尾 通徳
    1976 年 29 巻 5 号 p. 580-584
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Bonnamycin (BNCと略記) は, ポルトガルのCipan社と本邦のわかもと社との技術提携によつて, Streptomyces rimosus変異株から分離されたTetracycline系抗生物質で, 化学的にDoxycyclineと一致する。今回本剤の提供をうけ, 細菌学的検討をおこない, Tetracycline (TC) の作用と比較したので, ここに報告する。
  • 山作 房之輔, 青木 正作, 関 剛, 貝沼 知男, 伊藤 文弥
    1976 年 29 巻 5 号 p. 585-591
    発行日: 1976/05/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Tetracycline系抗生剤の1つであるDoxycyclineに, Tetracycline耐性の黄色ブドウ球菌の大部分は感受性をもち, 内服時の血中濃度が長く持続するので, 1日100~200mgの使用量で多くの感染症に有効である。私共は, Doxycyclineの新製剤であるボンナマイシンの提供をうけたので, 細菌性肺炎患者20例に使用し, その効果を検討した。
feedback
Top