腫瘍親和性に優れ腫瘍イメージング剤として期待されているα位に水素を有しない脂環式アミノ酸である1-aminocyclopentane carboxylic acid (ACPC) とその類似化合物9種の腫瘍親和性を比較するため, これらの
14C標識化合物の簡便かつ効率的な合成を試み良好な結果が得られた。すなわち,
14Cシアン化カリウム (
14C-KCN) と対応する各種脂環式ケトンからヒダントインを経由するBiicherer法を応用して高温・密封条件下で2ステップで合成し, 低放射能 (3.7MBq (100μCi) ) の
14C-KCNから高い放射化学的収率 (55.6-93.2%) で
14C標識脂環式アミノ酸類を合成した。また高比放射能 (>1.85GBq/mmol (50mCi/mmol) ) 合成も試み良好な結果が得られた。
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