核医学イメージング剤として標識アスコルビン酸の開発展開を目的として,6-デオキシ-6-[
18F]フルオロ-L-スレオ-2,3-ヘキソジウロソン酸γ-ラクトン(6-[
18F]フルオロ-デヒドロアスコルビン酸,
18F-FDHA)の標識合成を,6-デオキシ-6-[
18F]フルオロ-L-アスコルビン酸に臭素分子を作用させることにより達成した。線維筋腫fibrosarcomaを移植したマウスにおける
18F-FDHAの生体内分布を検討した。脳及び腫瘍組織への放射能集積は低く,一方,骨には非常に高い放射能の集積が観察された。24時間絶食マウスでは,いくつかの臓器に放射能集積の増加が認められた。2-デオキシグルコースとの同時投与では,脳及び腫瘍部位への放射能分布に影響を与えなかった。
18F-FDHAは,脳や腫瘍を標的とするデヒドロアスコルビン酸のポジトロン標識プローブとして有用性を持っていないことがわかった。
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