新規抗精神病薬SM-9018の代謝研究のため, その
14C標識体2種を合成した。 [
14C] シアン化カリウム (2) より調製したイミド (8) をアルキル化, ピペラジン誘導体 (16a) と縮合, 塩酸塩化し, カルボニル標識体 (la) を得た。一方, ジ [
14C] カルボン酸 (11) より得たクロル体 (15) をピペラジン誘導体 (16b) とし, カルボニル標識体と同様の手法で, ベンズイソチアゾール環標識体 (lb) を得た。通算収率は, それぞれ34%, 16%であった。
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