新局所麻酔薬2-methyl-2-
n-propylaminopropion-
o-toluide hydrochloride (LA-012) のトリチウム標識にWilzbachの接触法, 白金触媒下の接触法および化学的還元法を適用して比放射能の高い標識化合物を得ようと試みた。その結果, LA-012のプロム化によって合成した4'-bromo-2-methyl-2-
n-propylaminopropion-
o-toluide hydrochlorideをトリチウムガスで接触還元することによって最高の比放射能1.65mCi/mgが得られた。市販の局所麻酔薬prilocaineはLA-012の場合と同様にそのプロム化合物をトリチウムガスで接触還元することにより, 1.54mCi/mgの比放射能を与えた。しかし, lidocaineは還元できるプロム化合物を与えなかったので, 4-bromoxylidineをトリチウムガスで接触還元して
3H-xylidineを得, これを原料にして0.84mCi/mgの
3H-lidocaineを合成した。
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