SC-11800 (Ethynodiol diacetate) とエチニルエストラジオール (EE) の配合剤 (重量比20: 1) , SC-11800EEの生体内動態を知るために
14C-SC-11800,
3H-EEを用いて雌性ラットに経口投与後の吸収, 分布, 排泄, 代謝をしらべ, またマウスで全身オートラジオグラフィを行った。
合剤中のゲスタゲンの吸収は良好で, 種々の臓器, 組織に種々の濃度で移行した。肝, 腎では血中濃度より高い移行を示した。投与72時間以内に約75%が胆汁経由で糞中に, 20%以上が尿中に排泄された。尿, 糞中には広範に代謝された極性の強い産物およびその抱合体をみとめた。これらの生体内動態はゲスタゲン単独投与時と比較してエストロゲン添加の効果が若干認められ, また合剤反復投与時のゲスタゲンの生体内動態は1回投与時と同様であった。ゲスタゲンとエストロゲンの体内動態は異なっていた。
全身オートラジオグラフィから, 合剤中ゲスタゲンの体内動態は正常雌性マウスでは上記ラットと同様であり, 妊娠マウスでの胎児移行はほとんど認められなかった。
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