S-145((±)-5(Z)-7-〔3-endo-〔(phenylsulfonyl)amino〕bicyclo〔2.2.1〕hept-2-exo-yl〕heptenoic acid)の諸種平滑筋に対する影響について検討した.1)ラット摘出胸部大動脈において,PGH
2 アナログである U-46619 によって惹起される収縮に対し,S。145 は濃度依存的に抑制し,IC50 値は 1.4nM であった.この抑制は SQ-29548 および ONO-3708 より 10~40倍強かった.また,S-145 は高濃度のPGE
1,PGE
2 および PGF
2α による摘出胸部大動脈の収縮に対しても抑制したが,KCl,norepinephrine,serotonin.CaCl
2 および angiotensin II による収縮には全く影響しなかった.2)モルモット摘出気管および摘出肺実質において,S-145 は U-46619 による収縮を濃度依存的に抑制した.しかし,histamine および leukotriene D
4 による気管収縮には影響をおよぼさなかった.3)U-46619 で収縮を示さないモルモット摘出回腸において,S-145 は PGE
2 や PGF
2α による収縮を抑制しなかった.4)S-145 の光学異性体である S-145-(+)は,S-145 の TXA
2 拮抗作用より強く,S-145-(-)は S-145 より弱かった.以上の結果から,S-145 はトロンボキサン A
2 レセプターに対し特異的に拮抗することが明らかとなり,また,血管平滑筋ではトロンボキサン A
2 レセプターは高濃度の PGs に反応することが示唆された.
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